[發(fā)明專利]具有脂肪細(xì)胞專一性的脂質(zhì)體組成物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010650738.8
• 申請日: 2020-07-08
• 公開（公告）號: CN112190714B
• 公開（公告）日: 2022-10-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 林詠翔;張蓉
• 申請（專利權(quán)）人: 大江生醫(yī)股份有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K47/54;A61K45/00;A61P3/04
• 代理公司: 北京市立康律師事務(wù)所 11805
• 代理人: 梁揮;孟超

本發(fā)明提供一種具有脂肪細(xì)胞專一性的脂質(zhì)體組成物。脂質(zhì)體組成物包含：脂質(zhì)體材料所形成的一殼體；以及結(jié)合在殼體表面的配體材料，其中配體材料為多個長鏈脂肪酸，脂質(zhì)體組成物借由多個長鏈脂肪酸辨認(rèn)且結(jié)合至脂肪細(xì)胞。本發(fā)明具有脂肪細(xì)胞專一性的脂質(zhì)體組成物的功效在于：可專一性標(biāo)靶至特定細(xì)胞并具有促進(jìn)脂肪分解的能力，達(dá)到減脂的功效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明是有關(guān)于一種脂質(zhì)體組成物及其制備方法，更特別是一種具有脂肪細(xì)胞專一性的脂質(zhì)體組成物。

背景技術(shù)

脂肪為人體內(nèi)的必要成分，但過度的脂肪成分對人體會造成損害。國家經(jīng)濟(jì)愈來愈起飛的國家，肥胖問題只增不減，因此以亞洲區(qū)來看，中國會是下一波肥胖問題增加幅度大幅上升的國家。

另外，中國臺灣目前已成為為「亞洲第一胖」的地區(qū)，18歲以上人群中，男性體重過重的比例為51.1％，女性體重過重的比例為35.8％，且比例還在上升中，甚至體重過重的年齡層也是逐年下降，中小學(xué)生體重過重的比例已上升至25％以上，是全球排名第八高的區(qū)域。因此肥胖是目前亟需解決的問題。

然而，目前被用來減脂或促進(jìn)脂肪分解的產(chǎn)品大多由化學(xué)成分所制成，長期使用不但對人體健康有害無益，且這些產(chǎn)品往往價格昂貴，并非為一般使用者所能負(fù)擔(dān)。為了解決上述問題，本領(lǐng)域的技術(shù)人員亟需研發(fā)出具有促進(jìn)脂肪分解以達(dá)成減脂功效的新穎醫(yī)藥品以造福有此需求的廣大族群。

此外，脂質(zhì)體(Liposome)主要是以磷脂質(zhì)所制成，是由包括外露的親水層以及內(nèi)部的疏水層的脂雙層結(jié)構(gòu)所形成的球形囊泡。由于脂質(zhì)體有著與生物體細(xì)胞膜相似的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)，因此具有良好的生物兼容性(biocompatible)及生物降解性(biodegradable)，可廣泛用作藥物施用、釋放或相關(guān)成份傳遞的載體。例如將有效成份包裹于脂質(zhì)體載體中后施用，不但具有增加活性成份穩(wěn)定度、減少毒性與適用多種成份運輸?shù)葍?yōu)點，也可借由其脂質(zhì)特性與尺寸大小，減少過敏情形的產(chǎn)生、加速身體的代謝，并加強(qiáng)藥物或有效成份的穿透性。

然而，傳統(tǒng)的脂質(zhì)體存在有標(biāo)靶專一性不佳及穩(wěn)定度不足的缺點，且脂質(zhì)體中的成份容易因脂質(zhì)體破裂而外漏，大幅降低脂質(zhì)體傳遞與作用的效果。因此，如何提供一種標(biāo)靶專一性高的脂質(zhì)體組成物，亦是本領(lǐng)域的重要課題。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的目的為提供一種具有脂肪細(xì)胞專一性的脂質(zhì)體組成物，包含脂質(zhì)體材料所形成的殼體，以及結(jié)合在殼體表面的配體材料，其中配體材料為多個長鏈脂肪酸，脂質(zhì)體組成物可借由多個長鏈脂肪酸辨認(rèn)且結(jié)合至脂肪細(xì)胞。

在本發(fā)明的一實施例中，該多個長鏈脂肪酸包含二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA)、二十碳五烯酸(Eicosapentaenoic acid,EPA)及ω-3脂肪酸其中之一者、其中二者或其中三者(亦簡稱為其中一者或其組合，以「其組合」表示前述二者以上元素的各種組合)。

在本發(fā)明的一實施例中，該多個長鏈脂肪酸借由親水基與殼體結(jié)合，多個長鏈脂肪酸借由疏水基與脂肪細(xì)胞結(jié)合。

在本發(fā)明的一實施例中，具有脂肪細(xì)胞專一性的脂質(zhì)體組成物更包含蕊材，其中蕊材容納于殼體內(nèi)部，蕊材為具有促進(jìn)脂肪代謝、或脂肪分解能力的材料。

在本發(fā)明的一實施例中，該脂質(zhì)體材料包含磷脂質(zhì)，磷脂質(zhì)中所包含的磷脂酰乙醇胺(phosphatidyl ethanol amine)與磷脂酰膽堿(Phosphatidylcholine) 的重量比為3～6：1。

在本發(fā)明的一實施例中，磷脂酰乙醇胺和磷脂酰膽堿的重量比為4： 1。

在本發(fā)明的一實施例中，以脂質(zhì)體組成物為100重量％計，磷脂質(zhì)為 0.5～1.5重量％。

在本發(fā)明的一實施例中，以脂質(zhì)體組成物為100重量％計，配體材料為 0.01～0.06重量％。