[發明專利]一種二氧化硅氣凝膠在制備治療骨關節炎藥物中的應用

在審

• 申請號: 202010632186.8
• 申請日: 2020-07-03
• 公開（公告）號: CN111743976A
• 公開（公告）日: 2020-10-09
• 發明（設計）人: 高明;鄭立;黃蘭麗;馮嫻婧;胡文文
• 申請（專利權）人: 廣西醫科大學
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K9/16;A61K47/04;A61P19/02;A61P29/00;A61P31/04;C01B33/158;C04B30/02;C04B38/00;A61K33/00
• 代理公司: 廣州越華專利代理事務所(普通合伙) 44523
• 代理人: 楊艷珊

本發明提供了一種二氧化硅氣凝膠在制備治療骨關節炎藥物中的應用，所述二氧化硅氣凝膠由以下步驟制成：（1）將正硅酸乙酯、水、異丙醇、醋酸、乙酸甲酯、六甲基二硅氮烷混合后攪拌反應4?6小時得到溶膠，將氨水加入溶膠中攪拌反應4?6小時得到濕凝膠，將濕凝膠陳化12?24小時后轉入烘箱中干燥2?4小時得到氣凝膠顆粒；（2）將氧化竹原纖維加入乙醇水溶液中，攪拌至氧化竹原纖維完全溶解得到混合液，將步驟（1）所得氣凝膠顆粒加入混合液中，攪拌20?30分鐘后靜置10?15分鐘，轉入烘箱中干燥1?2小時得到二氧化硅氣凝膠。本發明提供的二氧化硅氣凝膠能有效治療骨關節炎。

技術領域

本發明涉及一種二氧化硅氣凝膠在制備治療骨關節炎藥物中的應用。

背景技術

骨關節炎又稱退行性關節炎，已經成為一種威脅人類身體健康的最常見慢性骨關節疾病。研究普遍認為：骨關節炎中炎癥因子的過表達或過量對其發病機制起著重要作用，其中，IL-6，LI-1β和TNF-α等作為骨關節炎發病過程中重要的炎癥因子，可通過多種途徑抑制基質合成、促進細胞凋亡，導致關節炎病發。因此，開展以抑制炎癥因子的過表達或過量為主題的研究對骨關節炎的治療具有重大意義。

近年來，納米材料因其獨特的結構和巨大的比表面積等，表現出極佳的吸附性能，從而在吸附領域引起人們的廣泛關注。雖然已有研究人員開展對新型納米復合材料吸附炎癥因子的廣泛研究，但是研究應用只要還是圍繞著血液凈化治療，比較單一。

二氧化硅氣凝膠作為一種輕質、多孔的新型納米材料，具有比表面積大、空洞率極高、密度低以及孔體積較高的特點，擁有吸附能力強、綠色環保等優良性能，在吸附領域應用廣泛。其中，在其吸附炎癥因子方面也有很大的研究基礎和應用前景，二氧化硅氣凝膠已經廣泛用于醫藥領域，用于藥物載體，但是還沒有用于對炎癥因子吸附及骨關節炎治療方面的研究。

中國專利申請CN201210537252.9公開了“二氧化硅氣凝膠在制藥中的應用”，該發明涉及二氧化硅氣凝膠的用途，具體是指二氧化硅氣凝膠作為納米載藥系統在制藥中的應用。該發明為制藥領域尋找到一種新的藥用輔料，該藥用輔料并非當今流行的納米顆粒材料或納米粉末，而是真正實現了納米級的載藥空穴新結構，實現了現今藥用輔料中沒有任何一種輔料能夠實現的100納米以下的物理載藥尺度，填補了國際國內至今沒有納米級藥用輔料的空白。該發明也沒有研究二氧化硅氣凝膠在吸附炎癥因子及骨關節炎治療方面的應用。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種二氧化硅氣凝膠在制備治療骨關節炎藥物中的應用。

為解決上述技術問題，本發明的技術方案是：

一種二氧化硅氣凝膠在制備治療骨關節炎藥物中的應用，所述二氧化硅氣凝膠由以下步驟制成：

（1）將正硅酸乙酯、水、異丙醇、醋酸、乙酸甲酯、六甲基二硅氮烷混合后攪拌反應4-6小時得到溶膠，將氨水加入溶膠中攪拌反應4-6小時得到濕凝膠，將濕凝膠陳化12-24小時后轉入烘箱中干燥2-4小時得到氣凝膠顆粒；

（2）將氧化竹原纖維加入乙醇水溶液中，攪拌至氧化竹原纖維完全溶解得到混合液，將步驟（1）所得氣凝膠顆粒加入混合液中，攪拌20-30分鐘后靜置10-15分鐘，轉入烘箱中干燥1-2小時得到二氧化硅氣凝膠。

進一步地，所述步驟（1）中，正硅酸乙酯、水、異丙醇、醋酸、乙酸甲酯、六甲基二硅氮烷、氨水的體積比為1:（1-2）:（5-6）:（0.2-0.5）:（3-4）:（0.1-0.2）:（0.2-0.5）。

進一步地，所述步驟（1）中，攪拌反應時的溫度為50-60℃。

進一步地，所述步驟（1）中，干燥時的溫度為90-100℃。

進一步地，所述步驟（2）中，乙醇水溶液的體積分數為50%，氧化竹原纖維、乙醇水溶液、氣凝膠顆粒的比例為1g:（40-50）mL:3g。