[發(fā)明專利]一種新型腦靶向穿膜肽及其在脂質(zhì)體中的應(yīng)用在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010629000.3 | 申請(qǐng)日： | 2020-07-01 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN113880913A | 公開（公告）日： | 2022-01-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 謝英;馬爽;崔巍;孟帥;黑玉;孫丹;鄧博 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 北京大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07K7/06 | 分類號(hào)： | C07K7/06;C07K7/08;A61K47/62;A61K47/69;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 100871*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 新型 靶向 穿膜肽 及其 脂質(zhì)體 中的 應(yīng)用 | ||
1.一種與血腦屏障上乙酰膽堿受體有強(qiáng)結(jié)合能力的腦靶向多肽，其序列為n-CDGFCSSRGKR-c，將其命名為RVGP。
2.一種新型腦靶向穿膜肽，其序列為n-CDGFCSSRGKRRRRRRRRR-c，將其命名為PTB。
3.按權(quán)利要求2所述的腦靶向穿膜肽，其特征在于由權(quán)利1所述的腦靶向多肽RVGP和多聚精氨酸偶聯(lián)所得，其中精氨酸數(shù)目?jī)?yōu)選9個(gè)。
4.一種新型雙重介導(dǎo)遞藥系統(tǒng)，其特征在于用權(quán)利要求2所述的PTB修飾給藥系統(tǒng)表面。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的雙重介導(dǎo)遞藥系統(tǒng)，包括但不限于脂質(zhì)體給藥系統(tǒng)，所述脂質(zhì)體給藥系統(tǒng)包括脂質(zhì)體和配體成分；所述脂質(zhì)體包含磷脂、膽固醇以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-復(fù)合物；所述配體含有權(quán)利要求2所述的PTB，PTB通過(guò)長(zhǎng)鏈聚乙二醇偶聯(lián)于脂質(zhì)體表面，所述聚乙二醇分子量為2000Da～5000Da，PTB修飾密度為1％～4％。
6.按權(quán)利要求5所述的雙重介導(dǎo)脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)，其特征在于，所述偶聯(lián)PTB的聚乙二醇分子量為3400Da；直接修飾脂質(zhì)體的聚乙二醇分子量為2000Da。
7.按權(quán)利要求5所述的雙重介導(dǎo)脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)，其特征在于，PTB修飾密度為2％。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的雙重介導(dǎo)脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)，其特征在于全新的小窩蛋白介導(dǎo)和受體介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)化機(jī)制和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)轉(zhuǎn)運(yùn)途徑，有效避開了溶酶體途徑的生物降解。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的雙重介導(dǎo)脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，尤其腦膠質(zhì)瘤治療的藥物中的用途。
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