[發明專利]含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙的制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010622844.5
• 申請日: 2020-07-01
• 公開（公告）號: CN111606903B
• 公開（公告）日: 2022-11-01
• 發明（設計）人: 戴紅;鄭丹丹;繆何一
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A01N43/82;A01P3/00;A01P1/00
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本發明涉及含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙的制備方法和應用。利用三氟甲基噻二唑酰肼與吡唑醛的縮合得到。所述含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙對植物病菌表現出優良的防治效果，該化合物可用于制備農業、園藝等領域的殺菌劑。

技術領域

本發明涉及化學農藥領域，具體涉及含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙的制備方法和應用。

背景技術

植物病菌的防控是農藥科學研究的核心領域之一，農用殺菌劑的有效使用使得許多植物病菌得到了有效的防治。近年來某些植物病菌對傳統的殺菌劑品種產生抗藥性。因此，需要農藥化學科研工作者研發出新型殺菌品種。

三氟甲基噻二唑類化合物是一類重要的化合物，其在農業生產上具有廣泛的應用。

吡唑酰腙類衍生物亦為一類重要的化合物，在植物保護方面也有重要的應用。

因此，為了進一步從吡唑酰腙類化合物中尋找出具有良好殺菌活性的新型吡唑酰腙衍生物，合理地將三氟甲基噻二唑單元與吡唑酰腙骨架銜接在一起，本發明公開了一類具有農用殺蟲應用價值的含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙。

發明內容

本發明的目的是提供針對植物病菌有優異殺菌效果的含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙，以滿足作物保護對高效殺菌劑需求。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

本發明還有一個目的是提供上述化合物在制備殺菌劑方面的用途。

為解決上述技術問題，本發明的第一方面提供含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙，其有通式I結構，

優選地，所述含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙，其有如下結構：

本發明的第二方面提供上述含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙的制備方法，其包括如下步驟：

將化合物II溶于有機溶劑中，然后再加入化合物III，接下來反應一段時間后，除去溶劑后所得殘余物經柱層析純化得目標物，

優選地，含三氟甲基噻二唑單元的吡唑酰腙的制備方法如下：

通式I化合物對植物病菌有優良的殺菌作用，因而本發明的化合物可用作制備殺菌劑，進而保護農業、園藝等植物。所述的植物病菌包括黃瓜蔓枯病菌等。當然，本發明的化合物可防治的有害生物不限于上述舉例的范圍。

當由通式I表示的本發明的化合物用作農業、園藝等領域的殺菌劑時，可單獨使用，或以殺菌組合物的方式使用，如以式I為活性成分，加上本領域常用的農藥助劑加工成水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油等。

常用的農藥助劑包括:液體載體，如水；有機溶劑如甲苯、二甲苯、環己醇、甲醇、丁醇、乙二醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸、二甲亞砜、動物和植物油及脂肪酸；常用的表面劑如乳化劑和分散劑，包括陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、非離子表面活性劑和兩性表面活性劑；其它助劑，如濕潤劑、增稠劑等。

由通式I表示的本發明的化合物用作殺菌劑中的活性成分時，在所述殺菌劑中的含量在0.1％至99.5％的范圍內進行選擇，并可根據制劑形式和施用方法確定適當的活性成分含量。通常，在水乳劑中含有5％至50％(重量百分比，下同)所述的活性成分，優選其含量為10％至40％；在懸浮劑中含有5％至50％的活性成分，優選其含量為5％至40％。

對于本發明的殺菌劑的使用，可選擇常用的施藥方法，如莖葉噴霧、水面施用、土壤處理和種子處理等。例如，當采用莖葉噴霧時，作為活性成分的由通式I表示的化合物的可使用濃度范圍為1至1000μg/mL的水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油，優選其濃度為1至200μg/mL。