[發明專利]9-鹵代甾體化合物的脫鹵方法及應用在審
| 申請號： | 202010612004.0 | 申請日： | 2020-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN113861257A | 公開（公告）日： | 2021-12-31 |
| 發明（設計）人： | 任楠;韓昆穎 | 申請（專利權）人： | 天津藥業研究院股份有限公司 |
| 主分類號： | C07J7/00 | 分類號： | C07J7/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P37/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300457 天津市東*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鹵代甾體 化合物 方法 應用 | ||
1.一種9-鹵代甾體化合物的脫鹵方法，其特征在于，包括如下步驟：化合物I與硫代脂肪酸鹽反應，得到9-鹵代甾體化合物的9位脫鹵產物化合物II，反應式如下：
其中，化合物I和化合物II結構式中所示的R1、R2、R3和R4彼此獨立地選擇，且：
R1＝H或甲基；
R2＝H、OH或甲基；R3＝H、OH、R5、OR5、OCOR5或OCOOR5，R5為六個碳以內的烷基；
或，R2，即C16，C17位之間還通過氧橋相連，R6、R7彼此獨立地為H或六個碳以內的烷基；
或，R2，即C16，C17位之間還通過環氧相連；
或，R2，R3＝單鍵，即C16，C17位之間還通過雙鍵相連；
R4＝CH2R8，R8＝H、OH或OCOR9，R9為六個碳以內的烷基；
X＝Cl、Br或I；
虛線為單鍵或雙鍵。
2.根據權利要求1所述的9-鹵代甾體化合物的脫鹵方法，其特征在于，包括如下步驟：化合物I與硫代脂肪酸鹽反應，得到9-鹵代甾體化合物的9位脫鹵產物化合物II，反應式如下：
其中，化合物I和化合物II結構式中所示的R1、R2、R3和R4彼此獨立地選擇，且：
R1＝H或甲基；
R2＝H或甲基；R3＝H或OH；
或，R2，即C16，C17位之間還通過氧橋相連，R6、R7彼此獨立地為H或六個碳以內的烷基；
或，R2，即C16，C17位之間還通過環氧相連；
或，R2，R3＝單鍵，即C16，C17位之間還通過雙鍵相連；
R4＝CH2R8，R8＝H、OH或OCOR9，R9為六個碳以內的烷基；
X＝Cl、Br；
虛線為單鍵或雙鍵。
3.根據權利要求1或2所述的9-鹵代甾體化合物的脫鹵方法，其特征在于，包括如下步驟：化合物I與硫代脂肪酸鹽反應，得到9-鹵代甾體化合物的9位脫鹵產物化合物II，反應式如下：
其中，化合物I和化合物II結構式中所示的R1、R2、R3和R4彼此獨立地選擇，且：
R1＝H；
R2＝H或甲基；R3＝H或OH；
R4＝CH2R8，R8＝H或OCOCH3；
X＝Br；
虛線為單鍵或雙鍵。
4.根據權利要求3所述的9-鹵代甾體化合物的脫鹵方法，其特征在于，所述硫代脂肪酸鹽選自硫代乙酸鹽、硫代丙酸鹽或硫代丁酸鹽中的一種或幾種的組合。
5.根據權利要求4所述的9-鹵代甾體化合物的脫鹵方法，其特征在于，所述硫代乙酸鹽選自硫代乙酸鈉和/或硫代乙酸鉀；
和/或，所述硫代丙酸鹽選自硫代丙酸鈉和/或硫代丙酸鉀；
和/或，所述硫代丁酸鹽選自硫代丁酸鈉和/或硫代丁酸鉀。
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