[發(fā)明專(zhuān)利]一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物的制備與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010595170.4
• 申請(qǐng)日: 2020-06-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111635398B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-08-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 戴紅;王楊;王志鵬;石玉軍;荀校;王森林;張燕;張海軍;施磊;周逸開(kāi);嚴(yán)瑞健;周貝貝
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 南通大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D413/12
• 分類(lèi)號(hào): C07D413/12;A01N43/76;A01P7/04
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

本發(fā)明涉及一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物(I)的制備與應(yīng)用。以噁唑甲氧基聯(lián)芳基化合物(II)與吡唑肟(III)縮合得到。所述一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物對(duì)有害昆蟲(chóng)呈現(xiàn)出優(yōu)良的防治效果，該化合物用于制備農(nóng)業(yè)、園藝等領(lǐng)域的殺蟲(chóng)劑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化學(xué)農(nóng)藥領(lǐng)域，具體涉及一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物的制備與應(yīng)用。

背景技術(shù)

防治與抑制蟲(chóng)害是農(nóng)藥科學(xué)研究領(lǐng)域的重要內(nèi)容。各種類(lèi)型殺蟲(chóng)劑的廣泛使用使蟲(chóng)害一直處于可控狀態(tài)。隨著傳統(tǒng)殺蟲(chóng)劑的應(yīng)用規(guī)模不斷增大，多種害蟲(chóng)逐漸對(duì)傳統(tǒng)農(nóng)藥產(chǎn)生了抗藥性。因此，這就需要農(nóng)藥化學(xué)工作者不斷開(kāi)發(fā)出新型高效、低毒農(nóng)藥。

含氮雜環(huán)在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)方面應(yīng)用廣泛，吡唑作為其中重要一員，近年來(lái)在植物保護(hù)領(lǐng)域起到十分重要的作用，如吡唑類(lèi)殺蟲(chóng)劑吡螨胺、氯蟲(chóng)苯甲酰胺等。

取代噁唑環(huán)亦作為重要含氮雜環(huán)，也常被引入到農(nóng)藥化合物分子中，表現(xiàn)出優(yōu)良的殺蟲(chóng)活性。

因此，為了繼續(xù)從吡唑類(lèi)化合物中探索具有良好殺蟲(chóng)活性的新型化合物，將噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元與吡唑骨架有機(jī)地連接在一起，本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)具有農(nóng)用殺蟲(chóng)應(yīng)用價(jià)值的一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供針對(duì)各種害蟲(chóng)具有優(yōu)良防治效果，且高效、安全、環(huán)境友好的一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物，以滿(mǎn)足作物保護(hù)對(duì)高效殺蟲(chóng)劑需求。

本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

本發(fā)明的又一個(gè)目的是提供上述化合物在制備殺蟲(chóng)劑方面的用途。

為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明的第一方面提供一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物，其具有通式I的結(jié)構(gòu)，

優(yōu)選地，所述的一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物，具有以下的結(jié)構(gòu)：

本發(fā)明的第二方面提供上述一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

將化合物Ⅲ、縛酸劑溶于有機(jī)溶劑中，接著加入化合物Ⅱ，反應(yīng)結(jié)束后，經(jīng)過(guò)濾、除去溶劑，所得殘余物經(jīng)柱層析分離得到目標(biāo)合物，

優(yōu)選地，上述一種含噁唑甲氧基聯(lián)芳基單元的吡唑類(lèi)衍生物的制備方法，包括以下的步驟：

其中，中間體II參照文獻(xiàn)(J.Med.Chem.1998,41,2390)方法制備而成，中間體III參照文獻(xiàn)(Bioorg.Med.Chem.Lett.2016,26,3818)方法制備而成。

通式I化合物對(duì)昆蟲(chóng)具有優(yōu)良的防治效果，因而本發(fā)明的化合物可用作制備殺蟲(chóng)劑，進(jìn)而保護(hù)農(nóng)業(yè)、園藝等植物。所述的昆蟲(chóng)包括蚜蟲(chóng)等。當(dāng)然，本發(fā)明的化合物可防治的有害生物不限于上述舉例的范圍。

當(dāng)由通式I表示的本發(fā)明的化合物用作農(nóng)業(yè)、園藝等領(lǐng)域的殺蟲(chóng)劑時(shí)，可單獨(dú)使用，或以殺蟲(chóng)組合物的方式使用，如以式I為活性成分，加上本領(lǐng)域常用的農(nóng)藥助劑加工成水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油等。

常用的農(nóng)藥助劑包括:液體載體，如水；有機(jī)溶劑如甲苯、二甲苯、環(huán)己醇、甲醇、丁醇、乙二醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸、二甲亞砜、動(dòng)物和植物油及脂肪酸；常用的表面劑如乳化劑和分散劑，包括陰離子表面活性劑、陽(yáng)離子表面活性劑、非離子表面活性劑和兩性表面活性劑；其它助劑，如濕潤(rùn)劑、增稠劑等。