[發明專利]一種硫粉促進的無機銨為氮源的芳香醛轉化為芳香腈的方法

在審

• 申請號: 202010594141.6
• 申請日: 2020-06-24
• 公開（公告）號: CN111606823A
• 公開（公告）日: 2020-09-01
• 發明（設計）人: 龔行;周方元;尹嘉雯
• 申請（專利權）人: 湘潭大學
• 主分類號: C07C253/00
• 分類號: C07C253/00;C07C253/34;C07C255/50;C07C255/54;C07C319/20;C07C319/28;C07C323/62;C07C255/53;C07C255/58;C07C255/60;C07D295/155;C07C255/51;C07C255/52
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本發明公開了一種芳香醛轉化為芳香腈的方法。該方法是硫粉促進的無機銨為氮源的芳香醛一鍋反應高收率的轉化為芳香腈。該方法具有不需要金屬參與，不需要使用強氧化物，且反應對空氣兼容、易于擴增至克級規模等優點，克服了現有技術中反應條件苛刻，如需要使用昂貴的金屬試劑，或需使用有毒試劑，操作復雜，官能團相容性低等問題。

技術領域

本發明涉及一種芳香腈的合成方法，特別涉及一種無金屬條件下硫粉促進的芳香醛轉化為芳香腈的方法，屬于醫藥中間體合成、精細有機合成領域。

背景技術

腈類化合物在藥物，天然產物，農業化學品和功能材料中廣泛存在(如下圖所示)。依他普侖(W₁)可治療抑郁癥和焦慮癥[Sanchez S.,BasicClin.Pharmacol.Toxicol.,2006,99(2):91-95]；來曲唑(W₂)有抑制腫瘤生長的效果并能治療乳腺癌[Motiwala H.F.,Yin Q.,AubéJ.,Molecules,2016,21(1):45]；利匹韋林(W₃)是一種治療HIV的藥物[GurjarJ.,Bater J.,Fokin V.V.,Chem.Eur.J.,2019,25(8):1906-1909]；尼伐地平(W₄)常用于治療高血壓和心絞痛[Ogasawara K.,Noda A.,Ogawa A.,et al.Nucl Med.Commun.,2003,24(1):71-76]；非布索坦(W₅)可以通過降低尿素來治療痛風癥[Chen H.,Sun S.J..,ZhouY.H.,et al.Tetrahedron Lett.,2019,60(21):1434-1436]；克立硼羅(W₆)可用于治療濕疹[Eichenfield L.F.,Call R..S.,Tschen E.,et al.J.Am.Acad.Dermatol.,2017,77(4):641-649]；維達列汀(W₇)是一種口服型抗糖尿病藥物[Ghosh P.,Subba R.,Tetrahedron Lett.,2013,54(36):4885-4887]；扎來普隆(W₈)有鎮靜之效，是一種催眠藥[Mitra B,Pariyar G.C.,Ghosh P.,et al.Tetrahedron Lett.,2017,58(23):2298-2301]。