[發明專利]一種首薈通便制劑的制備方法

在審

• 申請號: 202010592370.4
• 申請日: 2020-06-24
• 公開（公告）號: CN111568988A
• 公開（公告）日: 2020-08-25
• 發明（設計）人: 張貴民;王永剛;馮倩;張翠云
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K36/896
• 分類號: A61K36/896;A61K36/886;A61P1/10;A61K35/36
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本發明屬于中藥制劑領域，公開了一種首薈通便制劑新的制備方法。與原制備工藝相比，本發明制備工藝提高了首薈通便制劑中人參皂苷Rg1、人參皂苷Re、二苯乙烯苷以及柚皮苷和辛弗林的含量，使人參、枸杞子和白術中的多糖類成分得到了高效富集利用，提取物干物質量也有顯著提高。本發明首薈通便制備工藝可節約藥材資源及人工物料成本，所得首薈通便制劑藥效成分含量高，提高了產品的臨床療效。

技術領域

本發明涉及一種首薈通便制劑的制備方法，屬于中藥制劑領域。

背景技術

功能性便秘是由大腸傳導失司所致，臨床表現為大便秘結不通，排便周期延長，糞質干硬，或糞質不硬，但便而不暢的病證，并且常伴有腹脹、腹痛、緊張感等多種癥狀。流行病學調查顯示，我國便秘發生率為3.0％～17.0％。功能性便秘的發病率一般為老年人高于年輕人，女性高于男性。便秘不僅能引起痔、裂等肛門部疾病的發生，還能誘發和加劇各種心腦血管疾病，增加腸癌患病風險，同時使患者長期處于焦慮、抑郁等情緒異常的狀態。功能性便秘是臨床常見病，也是國際上難治癥之一，隨著我國人口老齡化和社會競爭壓力加劇，加之飲食結構愈加精細化等各種綜合因素影響，發病率日益增加，龐大的人口基數使得便秘患者數量持續上行，給患者的工作生活帶來極大不便，嚴重影響現代人生活質量，并可對患者的生命安全產生威脅。

首薈通便膠囊是利用現代技術手段制成的治療功能性便秘的純中藥復方制劑，由何首烏、蘆薈、決明子、人參、枸杞子、阿膠、枳實、白術八味藥組方，療效確切、標本同治、療效顯著，具有養陰益氣，瀉濁通便的功能，用于功能性便秘，中醫辨證屬氣陰兩虛兼毒邪內蘊證者，對毒邪內蘊、陰液虧虛所致的便秘具有良好的治療作用，癥見便秘，腹脹，口燥咽干，神疲乏力，五心煩熱，舌質紅嫩或淡，舌苔白或白膩，脈沉細或滑數。

中國專利CN100453105C公開了一種具有通便排毒、減肥降脂功能的組合物及制備方法，產品名稱為“首薈通便膠囊”，商品名為“順益舒”，目前已獲得國家食品藥品監督管理局下發的生產批準文號和新藥證書。中國專利CN106124685A公開了一種首薈通便膠囊的質量檢測方法，中國專利CN106123496A公開了一種首薈通便浸膏的干燥方法。上述專利技術所涉及的首薈通便產品制備方法的共同點是人參、何首烏、決明子、蘆薈用乙醇回流提取；枸杞子、枳實和白術用水煎煮提取，煎煮液濃縮醇沉，然后兩部分醇液混合出膏，干燥，制劑成型。

首薈通便制劑中的原料藥材包含人參，人參的藥效成分包括皂苷類和多糖類等，但現有技術以醇回流提取或以水提醇沉工藝提取，其制備工藝路線只針對性地提取了人參的皂苷類成分，而忽略了人參原料藥材中的多糖類成分。枸杞子、白術的藥效成分主要為多糖類和氨基酸類，用水提醇沉工藝，具有藥效作用的多糖類和氨基酸類成分損失很大，造成首薈通便制劑藥效成分的損失。雖然目前首薈通便膠囊臨床療效確切，但是現有制備工藝也造成了藥材資源的浪費，因此有必要對現有首薈通便制劑的制備方法進行優化與升級，使之既能充分利用原料藥材資源，又能達到更高的質量和更好的臨床療效，并且還可以簡化操作，節省人力成本。

發明內容

針對現有技術存在上述不足，本發明提供了一種首薈通便制劑新的制備方法，通過對原有提取、制劑方法的改造與升級，提高了首薈通便制劑中標志性藥效成分人參皂苷Rg1、人參皂苷Re、二苯乙烯苷、柚皮苷和辛弗林的含量，并保留了人參、枸杞子和白術多糖、氨基酸等藥效物質，保證了產品的臨床療效。同時，新的制備工藝簡化操作，降低了物料成本人工成本。

一種首薈通便制劑的制備方法，包括下列步驟：

A、取何首烏、蘆薈、決明子、人參、枸杞子、阿膠、枳實、白術八味，阿膠粉碎，得阿膠細粉，備用；人參以8-10倍量40％-50％的乙醇回流提取兩次，每次1小時，回流液減壓濃縮至70℃-80℃時相對密度為1.10-1.20的浸膏，得浸膏Ⅰ、人參藥渣，備用；

B、人參藥渣與枸杞子、枳實、白術加8-10倍量水煎煮提取兩次，每次0.5-2小時，煎煮液離心，過濾，減壓濃縮至70℃-80℃時相對密度為1.10～1.20的浸膏，得浸膏Ⅱ，備用；