[發明專利]HIF羥化酶抑制劑的藥物制劑

在審

• 申請號: 202010591483.2
• 申請日: 2014-06-05
• 公開（公告）號: CN111728951A
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發明（設計）人: 大衛·孔卡;李·艾倫·弗利平;司各特·大衛·利;克勞迪婭·維奇;李·羅伯特·萊特
• 申請（專利權）人: 菲布羅根有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/48;A61K31/472;A61K47/02;A61P7/06
• 代理公司: 北京市君合律師事務所 11517
• 代理人: 趙昊;何箏

1.藥物制劑，其包含[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸、藥學上可接受的賦形劑和有效量的光穩定劑，其中所述藥物制劑包含少于約0.2％w/w的[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸光降解產物(基于[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸的量)。

2.藥物制劑，其包含[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸、藥學上可接受的賦形劑和有效量的光穩定劑，其中所述光穩定劑包含二氧化鈦和至少一種額外的染料。

3.如權利要求1或2所述的藥物制劑，其中所述光穩定劑阻擋波長范圍為約200nm至約550nm的光。

4.如權利要求2中所述的藥物制劑，其中所述染料選自黑色染料、藍色染料、綠色染料、紅色染料、桔色染料、黃色染料及其組合。

5.如權利要求4所述的藥物制劑，其中所述染料選自紅色染料、桔色染料、黃色染料及其組合。

6.如權利要求4所述的藥物制劑，其中所述染料選自誘惑紅AC、誘惑紅AC鋁色淀、氧化鐵紅、氧化鐵黃、日落黃FCF、日落黃FCF鋁色淀、靛藍、靛藍鋁色淀及其組合。

7.如權利要求1-6中任一項所述的藥物制劑，其包含約20mg至約200mg的[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸。

8.如權利要求7所述的藥物制劑，其包含約20mg、約50mg或約100mg[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸。

9.如權利要求7所述的藥物制劑，其包含約20mg或約50mg[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸。

10.如權利要求1-9中任一項所述的藥物制劑，其中所述光穩定劑包含二氧化鈦和誘惑紅AC鋁色淀。

11.如權利要求1-9中任一項所述的藥物制劑，其中所述光穩定劑包含氧化鐵紅和二氧化鈦。

12.如權利要求1-9中任一項所述的藥物制劑，其中所述光穩定劑包含誘惑紅AC、氧化鐵黃和二氧化鈦。

13.如權利要求1-9中任一項所述的藥物制劑，其中所述光穩定劑包含氧化鐵紅、誘惑紅AC、氧化鐵黃和二氧化鈦。

14.如權利要求1-9中任一項所述的藥物制劑，其中所述光穩定劑包含氧化鐵紅、氧化鐵黃和二氧化鈦。

15.如權利要求1-9中任一項所述的藥物制劑，其中所述光穩定劑包含氧化鐵黃和二氧化鈦。

16.包含權利要求1-9中任一項所述的藥物制劑的固體劑型，其中所述固體劑型選自膠囊劑、片劑、珠劑、顆粒劑、球劑、錠劑、丸劑或膠。

17.如權利要求16所述的固體劑型，其中所述固體劑型是片劑。

18.如權利要求16所述的固體劑型，其中所述固體劑型是膠囊劑。

19.片劑，其包含[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸、藥學上可接受的賦形劑和有效量的光穩定劑。

20.如權利要求19所述的片劑，其包含片芯和包衣。