[發明專利]環肽類抗腫瘤活性化合物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202010577771.2
• 申請日: 2020-06-22
• 公開（公告）號: CN111662363A
• 公開（公告）日: 2020-09-15
• 發明（設計）人: 胡宏崗;叢薇;汪楠;何世鵬;高飛;馬飛
• 申請（專利權）人: 上海大學
• 主分類號: C07K7/56
• 分類號: C07K7/56;A61K38/12;A61P35/00
• 代理公司: 東莞市匯橙知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 44571
• 代理人: 黎敏強

1.環肽類抗腫瘤活性化合物，其特征在于，具體指具有式(I)所示結構的環肽類活性分子。

具有式(I)結構的環肽類活性分子及其藥學上可接受的鹽或酯：

GX1FAX2X3KKX4ASVX5KX6L (I)

其中，X1表示亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸；X2表示纈氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸；X3表示異亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸；X4表示纈氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸；X5表示異亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸；X6表示甘氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸；片段中成對的(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸通過烯烴復分解反應進行環合。

2.含有上述具有式(I)結構的環肽類活性分子的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物可以含有權利要求1中任一項所述的多肽。

3.根據權利要求2所述的環肽類活性分子的藥物組合物，其特征在于，其還含有藥學上可接受的稀釋劑、賦形劑或載體。

4.根據權利要求3所述的環肽類活性分子的藥物組合物，其特征在于，其中所述的載體是乙醇、甘油或水中的一種或多種。

5.環肽類抗腫瘤活性化合物的應用，利用具有式(I)結構的環肽類活性分子的藥物組合物，可用于制備抗腫瘤藥物。