[發明專利]一種補骨脂甲素在制備預防或治療耳蝸毛細胞損傷藥物中的應用

有效

• 申請號: 202010545333.8
• 申請日: 2020-06-16
• 公開（公告）號: CN111773209B
• 公開（公告）日: 2022-06-17
• 發明（設計）人: 高建莉;沈佳曼;丁船;賀唯易
• 申請（專利權）人: 浙江中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/06;A61K9/50;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/10;A61P27/16
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;李世玉

本發明公開了一種補骨脂甲素在制備預防或治療耳蝸毛細胞損傷藥物中的應用，所述藥物為預防噪音性聽力損傷耳穴貼豆；本發明所述的耳穴貼豆為補骨脂甲素水凝膠耳穴貼豆，所述補骨脂甲素水凝膠耳穴貼豆是將補骨脂甲素載藥微丸黏貼于補骨脂甲素水凝膠上，室溫陰干24h獲得的；本發明補骨脂甲素水凝膠耳穴貼豆的有效成分來源于補腎類中藥補骨脂，與中醫傳統的耳穴治療手段相結合制成耳穴貼豆，經藥效學驗證，該制劑對多種原因所致的耳蝸細胞損傷進行有針對性的保護作用，既能按壓刺激耳穴，又能穩定有效的透皮吸收藥物，聯合保護聽力。

(一)技術領域

本發明涉及一種耳穴貼豆，該耳穴貼豆可預防娛樂性噪音所造成的耳損傷。

(二)背景技術

噪聲性聽力損傷又稱噪聲性耳聾，是由于長期接觸噪聲刺激所引起的緩慢的、進行性的感音神經性耳聾。娛樂性噪音損傷指由于不合理的使用手機、MP3等帶有耳機的音頻設備和身處KTV、酒吧等噪聲較大的娛樂場所所致的耳損傷。國內外的研究皆證明，長時間、大音量地接觸娛樂性噪音，對耳蝸毛細胞將造成嚴重損傷。而每個人的耳蝸毛細胞數量都是固定的，其沒有再生能力，一旦損失就會對使用者的聽力帶來不可逆轉的傷害。聽力損失過大將對我們個人和社會都產生極大的影響，包括身體與功能、社會和情緒及經濟等方面影響。

外耳廓上密集地分布著許多穴位，簡稱“耳穴”。通過耳穴定點的按壓，可以刺激穴位，由“經絡”把該物理信息傳導到相應臟器，調節該臟器的運行機能，并作出功能性的調整來保衛自身，起到防病治病的作用。王不留行籽貼壓與磁珠貼壓是本發明的原型，主要是把籽粒貼于耳部表皮，相對安全，經過中醫幾百年的臨床實踐，對失眠、高血壓、冠心病術后心絞痛和耳鳴等各種疾病具有保健和輔助治療的作用。但關于耳穴貼的劑型改良和深層的保健機理，一直未見較好的研究和開發。現存的耳穴療法僅通過“壓”和“磁”等物理手段刺激穴位，并沒有聯合有效藥物經皮吸收途徑進行治療。

補骨脂(Psoralea corylifolia Linn.)為豆科植物補骨脂的干燥成熟果實，是臨床常用中藥，其性溫，味苦，歸腎、脾經，具有溫腎助陽、納氣平喘、溫脾止瀉的作用。查閱文獻發現，補骨脂中鑒定所含有的化合物主要為香豆素類、黃酮類、單萜酚類等。補骨脂中表現出了多樣的生物活性。其中，單萜酚類是抗腫瘤及細胞增殖抑制、抗氧化、抗菌、抗炎、抗抑郁、肝保護的物質基礎。補骨脂甲素(化合物結構如圖1所示)作為補骨脂黃酮類中主要成分之一，具有抗腫瘤活性，清除ABTS自由基作用以及較強的α-葡萄糖苷酶抑制作用。本發明首次發現補骨脂甲素具有保護多種原因導致的耳蝸毛細胞損傷的作用。

(三)發明內容

本發明目的是提供一種補骨脂甲素載藥微丸及其制備預防噪音性聽力損傷耳穴貼中的應用，采用負載一定濃度補骨脂甲素的麥飯石微丸代替傳統的王不留行籽及磁石，結合含藥水凝膠層，制備耳穴貼，既能按壓刺激耳穴，又能穩定有效的釋放具有保護耳蝸毛細胞的補骨脂甲素進入體內，起到共同預防耳蝸毛細胞損傷的作用，從而保護聽力。

本發明采用的技術方案是：

本發明提供一種補骨脂甲素在制備預防或治療耳蝸毛細胞損傷藥物中的應用。

本發明所述藥物為預防噪音性聽力損傷耳穴貼豆。