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[發明專利]一種一鍋法制備辛酸拉尼米韋中間體的方法在審

專利信息
申請號: 202010532321.1 申請日: 2020-06-12
公開(公告)號: CN113801138A 公開(公告)日: 2021-12-17
發明(設計)人: 袁建棟;黃仰青;池建文;顧家寧;杭文明;林祥義;孫鵬 申請(專利權)人: 博瑞生物醫藥(蘇州)股份有限公司;信泰制藥(蘇州)有限公司
主分類號: C07D498/04 分類號: C07D498/04;C07D309/28
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 215123 江蘇省蘇州市*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 一鍋 法制 辛酸 拉尼米韋 中間體 方法
【權利要求書】:

1.一種一鍋法制備辛酸拉尼米韋中間體的方法,其特征在于,采用包括如下的合成方法:

其中,R1為芐基、取代芐基或烯丙基。

2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,包括以下步驟:將式(4)所示化合物與有機溶劑、R1OH混合攪拌,之后在氮氣保護下,加入NaH攪拌30~60min,然后加入(R1O)2CO,于0~80℃攪拌反應30min~24h,之后分離,得式(5)所示化合物。

3.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,所述反應溫度為10~60℃。

4.根據權利要求3所述的方法,其特征在于,所述反應溫度為50~55℃。

5.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,所述反應時間為30min~5h。

6.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,所述有機溶劑為甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、苯甲醇、正庚烷、甲基叔丁基醚、四氫呋喃、1,4-二氧六環中的任意一種或幾種。

7.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所述NaH的質量濃度為60%。

8.根據權利要求1-7任一項所述的方法,其特征在于,R1為芐基。

9.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,式(4)所示化合物、R1OH、NaH、(R1O)2CO的質量比為8-12:15-30:0.02-0.1:12-36。

10.根據權利要求9所述的方法,其特征在于,式(4)所示化合物、R1OH、NaH、(R1O)2CO的質量比為9.8:20:0.04:24.22。

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