[發明專利]一種季銨化含糖超支化聚合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010518854.4
• 申請日: 2020-06-09
• 公開（公告）號: CN111574706B
• 公開（公告）日: 2022-06-03
• 發明（設計）人: 朱韻;李果;廖明佳
• 申請（專利權）人: 重慶工程職業技術學院
• 主分類號: C08G65/333
• 分類號: C08G65/333;C08G65/337;A01N43/16;A01P1/00;A61K31/785;A61P31/04
• 代理公司: 重慶信航知識產權代理有限公司 50218
• 代理人: 孫章虎

本發明公開了一種季銨化含糖超支化聚合物，步驟為：1)將1?(2?氨基乙基)哌嗪、聚乙二醇丙烯酸酯和氨基葡萄糖鹽酸鹽在水中完全溶解，在惰性氣體氛圍下，加入三乙胺，避光，60℃～70℃下，反應3～5天，在丙酮中沉淀，烘干，得到含糖超支化聚合物，所述的1?(2?氨基乙基)哌嗪和聚乙二醇丙烯酸酯的摩爾比為2:3；2)以理論叔胺量為準，將步驟1)制得的含糖超支化聚合物與溴代十二烷以1：2的摩爾比溶于甲醇和乙醇的混合溶劑中，在50℃～60℃下連續反應7～8天，反應結束后旋干溶劑，常溫真空烘干。本發明季銨化含糖超支化聚合物對大腸桿菌的最低抑菌濃度為62.5μg/mL，對大腸桿菌具有靶向選擇性。

技術領域

本發明屬于抗菌材料領域，涉及一種季銨化含糖超支化聚合物及其制備方法和應用。

背景技術

季銨化的超支化聚合物帶弱正電，細菌細胞膜表面帶有負電，通過庫侖力作用二者可以發生吸附。抗菌劑與細菌吸附后，擴散穿透細胞壁，利用疏水的烷基長鏈與細胞膜上的磷脂雙分子層結合，從而引起細胞膜起皺變形，細胞內容物如RNA、DNA、K⁺等泄漏，最后達到殺死細菌的目的。由于季銨化的含糖超支化聚合物相對分子質量較大，電荷密度較高，能更好更快地吸附細菌，因此相較小分子季銨鹽，含糖超支化聚合物的抗菌性能更好。細菌菌毛末端的FimH凝集素能與糖分子發生特異性識別，從而介導細菌對宿主細胞上含寡糖受體的特異性粘附。在抗菌劑表面修飾單糖或單糖衍生物，能提高抗菌劑與細菌等微生物的選擇性和親和力，增加細菌表面抗菌劑的局部濃度，進而達到減少抗菌劑劑量的目的。含糖超支化聚合物中的每個單糖都是主鏈的側基，與FimH結合時都處于游離狀態。根據糖簇效應，含糖超支化聚合物在對細菌的特異性識別和結合能力上比單糖分子更強。綜上所述，季銨化的含糖超支化聚合物在抗菌性和靶向性上都具有明顯的優勢，有望成為一種低劑量、高效率的抗菌高分子材料。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種季銨化含糖超支化聚合物及其制備方法和應用。

為達到上述目的，本發明提供如下技術方案：

1、一種季銨化含糖超支化聚合物，步驟為：

1)將1-(2-氨基乙基)哌嗪、聚乙二醇丙烯酸酯和氨基葡萄糖鹽酸鹽在水中完全溶解，在惰性氣體氛圍下，加入三乙胺，避光，60℃～70℃下，反應3～5天，在丙酮中沉淀，烘干，得到含糖超支化聚合物，所述的1-(2-氨基乙基)哌嗪和聚乙二醇丙烯酸酯的摩爾比為2:3；

2)以理論叔胺量為準，將步驟1)制得的含糖超支化聚合物與溴代十二烷以1：2的摩爾比溶于甲醇和乙醇的混合溶劑中，在50℃～60℃下連續反應7～8天，反應結束后旋干溶劑，常溫真空烘干。

進一步，步驟1)所述的氨基葡萄糖鹽酸的摩爾數大于2倍的聚乙二醇丙烯酸酯的摩爾數。

2、上述一種季銨化含糖超支化聚合物的制備方法得到的季銨化含糖超支化聚合物。

3、上述一種季銨化含糖超支化聚合物在制備殺菌劑上的應用。

進一步，所述的殺菌劑可靶向大腸桿菌。

本發明的有益效果在于：本發明通過聚乙二醇丙烯酸酯，1-(2-氨基乙基)哌嗪，氨基葡萄糖這三種單體的一鍋法反應，合成了含糖超支化聚合物，繼續進行季銨化，季銨化后的含糖超支化聚合物能通過表面的葡萄糖靶向識別并粘附大腸桿菌，通過季銨鹽的正電性殺死細菌。本發明通過稀釋涂布平板法確定了季銨化含糖超支化聚合物對大腸桿菌的最低抑菌濃度為62.5μg/mL，具有良好的抗菌效果。對大腸桿菌的共聚焦顯微圖像證明了季銨化含糖超支化聚合物的靶向選擇性。季銨化含糖超支化聚合物能通過表面的葡萄糖靶向識別并粘附大腸桿菌，對大腸桿菌具有靶向選擇性。

附圖說明

為了使本發明的目的、技術方案和有益效果更加清楚，本發明提供如下附圖進行說明：

圖1為季銨化含糖超支化聚合物的合成路線。