[發明專利]一種治療非酒精性脂肪肝的組合物及用途

有效

• 申請號: 202010464568.4
• 申請日: 2020-05-22
• 公開（公告）號: CN111529569B
• 公開（公告）日: 2022-02-11
• 發明（設計）人: 袁中文;馮森玲;嚴鵬科
• 申請（專利權）人: 廣州醫科大學附屬第三醫院（廣州重癥孕產婦救治中心;廣州柔濟醫院）
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K36/52;A61P1/16
• 代理公司: 廣州科沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 張帥

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種治療非酒精性脂肪肝的組合物及用途。本發明提供的治療非酒精性脂肪肝的組合物，包括以下組分及其重量百分數：50?80％的青錢柳總黃酮、20?50％的川陳皮素。本發明提供的治療非酒精性脂肪肝的組合物，首創性的將青錢柳總黃酮與川陳皮素結合使用，具有降低轉氨酶，降血脂，降血糖，降低脂質過氧化，調節胰島素抵抗等作用，提高單獨使用青錢柳黃酮時治療非酒精性脂肪肝的效果，可以有效用于制備防治非酒精性脂肪肝藥物，為實現健康中國提供了極大的助力。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種治療非酒精性脂肪肝的組合物及用途。

背景技術

WHO最新資料顯示，在2016年，世界范圍內，18歲及以上的成年人中有39％超重(19億人)，且13％為肥胖(6.5億人)，而且有超過3.4億名5-19歲兒童和青少年超重或肥胖。我國的統計資料顯示，在2015年，全國18歲及以上成人超重率為30.1％，肥胖率為11.9％，6-17歲兒童青少年超重率為9.6％，肥胖率為6.4％。身體質量指數升高是罹患非傳染性疾病，如心血管疾病，糖尿病，腫瘤等的重大風險因素，體重管理日漸成為社會最為關注的問題。

非酒精性脂肪肝(NAFLD)是指肝組織病理變化與酒精性肝炎相似，但無明確飲酒史的一類慢性肝炎，源自與胰島素抵抗(IR)相關的肝臟脂肪過度蓄積，具有肝細胞變性、壞死、炎癥侵潤等特征，會進一步發展為非酒精性脂肪肝炎、肝硬化乃至肝癌。流行病學調查表明，我國NAFLD發病率約為15％，而歐美地區NAFLD的發病率則在20％以上，肥胖(尤其是向心性肥胖)是NAFLD發生的重要危險因素。研究發現，當體重指數BMI＜25時，NAFLD的患病率為16.4％；當BMI＞30時，NAFLD的患病率為75.8％；而病態肥胖(BMI＞40)的NAFLD患病率高達96％。根據肥胖和NAFLD的發病機制篩選有效藥物是當前研究的熱點，重點集中于胰島素增敏劑、抗氧化劑、降脂藥物等。

青錢柳(Cyclocaryapaliurus(Batal.)Iljinskaja)為胡桃科青錢柳屬落葉喬木，樹葉味甘甜，具有生津清熱，降血壓，降血糖，降血脂，延年益壽的功效。《中國中藥資源志要》記載青錢柳樹葉、樹皮具有清熱消腫，止痛的功能。青錢柳葉主要含多糖，黃酮，以及三萜類等化學成分。藥理活性方面的研究表明：青錢柳中的多糖具有降血糖，降血脂，抗脂質過氧化等藥理活性；黃酮能夠抑制α-葡萄糖苷酶的活性，同時具有很強的清除自由基能力。但是青錢柳中的黃酮類物質因其溶解度低，通常為轉運蛋白的底物等因素，導致其口服生物利用度較低，這是制約黃酮類藥物臨床應用的關鍵問題。因此目前關于青錢柳總黃酮治療非酒精性脂肪肝的研究尚不充分，在醫藥及保健領域中開發不足。

所以，亟待研發一種以青錢柳總黃酮為主要原料治療非酒精性脂肪肝的組合物，能有效促進黃酮類物質的在體內吸收以提高其生物利用度，提高青錢柳黃酮治療非酒精性脂肪肝的活性。

發明內容

為了解決現有技術中存在的問題，本發明的目的在于提供一種以青錢柳總黃酮為主要原料，與川陳皮素復配的組合物，以提高青錢柳黃酮治療非酒精性脂肪肝的活性。

本發明的技術方案是：

一種治療非酒精性脂肪肝的組合物，包括以下組分及其重量百分數：50-80％的青錢柳總黃酮、20-50％的川陳皮素。

進一步地，所述的治療非酒精性脂肪肝的組合物，由以下組分及其重量百分數組成：75％的青錢柳總黃酮、25％的川陳皮素。

更進一步地，所述青錢柳總黃酮的制備方法，包括以下步驟：

a.取青錢柳的干燥葉，粉碎后過40-50目篩，得青錢柳粗粉，將青錢柳粗粉置于90％乙醇水溶液中浸泡0.5h，再加熱回流提取2h，共提取2次，合并提取液、過濾，經減壓濃縮至無醇味，以石油醚萃取3次，棄石油醚層，取水相加入乙酸乙酯萃取3次，合并乙酸乙酯萃取液，減壓濃縮干燥，得提取物干膏；