[發(fā)明專利]一種藥物制劑及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010460833.1
• 申請(qǐng)日: 2020-05-27
• 公開（公告）號(hào): CN111643453A
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田伯樂;王力;陳陽;羅詩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)華西醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K47/18;A61K47/24;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 覃蛟

1.一種藥物制劑，其特征在于，其包括脂質(zhì)體和被包載于所述脂質(zhì)體中的紫杉醇；所述脂質(zhì)體的組分包括聚乙二醇的磷脂類衍生物和丙二胺類化合物；所述丙二胺類化合物連接于所述聚乙二醇的磷脂類衍生物的親水端。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述丙二胺類化合物選自以下化合物中的至少一種：N,N-二甲基-1,3-丙二胺和N,N,N'-三甲基-N'(2-羥基-3-甲基-5-碘芐基)-1,3丙二胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述脂質(zhì)體的粒徑為140～180nm。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的藥物制劑，其特征在于，所述脂質(zhì)體的組分還包括磷脂和膽固醇。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述聚乙二醇的磷脂類衍生物選自：DSPE-PEG-NHS、DPPE-PEG-NHS、DMPE-PEG-NHS、DL PE-PEG-NHS和DOPE-PEG-NHS中的至少一種；

優(yōu)選地，所述聚乙二醇的磷脂類衍生物中，PEG的分子量為1000Da～5000Da。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述脂質(zhì)體的載藥量為7～8％；

優(yōu)選地，所述脂質(zhì)體的包封率為95～99％。

7.如權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的藥物制劑的制備方法，其特征在于，其包括將脂質(zhì)體的組分和紫杉醇制備為包載有紫杉醇的脂質(zhì)體；

其中，所述脂質(zhì)體的組分包括聚乙二醇的磷脂類衍生物和丙二胺類化合物；所述丙二胺類化合物連接于所述聚乙二醇的磷脂類衍生物的親水端；

優(yōu)選地，所述脂質(zhì)體的組分還包括磷脂和膽固醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物制劑的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括采用如下任一方法或多種方法的組合進(jìn)行脂質(zhì)體的制備：薄膜分散法、超聲分散法、反相蒸發(fā)法、溶劑注入法和復(fù)乳法；

優(yōu)選地，所述制備方法包括采用超聲分散法進(jìn)行脂質(zhì)體的制備；

優(yōu)選地，所述超聲分散法包括：將膽固醇、磷脂、聚乙二醇的磷脂類衍生物和連接有丙二胺類化合物的聚乙二醇的磷脂類衍生物溶解于有機(jī)溶劑中，混合均勻后旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除有機(jī)溶劑，將剩下的溶液經(jīng)超聲波處理，分離得到脂質(zhì)體。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物制劑的制備方法，其特征在于，所述蒸發(fā)的條件為：35～39℃蒸發(fā)5～15min；

優(yōu)選地，所述超聲波處理的條件為：超聲探頭超聲6～10min。

10.如權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的藥物制劑在制備用于治療胰腺癌的藥物中的應(yīng)用。