[發明專利]一種富馬酸替諾福韋艾拉酚胺組合物

在審

• 申請號: 202010431228.1
• 申請日: 2020-05-20
• 公開（公告）號: CN111419811A
• 公開（公告）日: 2020-07-17
• 發明（設計）人: 常珍;安明;況斌;呂寧;張嬋娟;王東冬;王艷麗;東廣振;蔡琳;李曉斌
• 申請（專利權）人: 北京華睿鼎信科技有限公司;湖南明瑞制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/675;A61K47/26;A61P1/16;A61P31/20
• 代理公司: 北京市誠輝律師事務所 11430
• 代理人: 范盈

1.一種富馬酸替諾福韋艾拉酚胺藥物制劑，其特征在于包含富馬酸替諾福韋艾拉酚胺和可藥用的賦形劑，其中每個制劑單位中含富馬酸替諾福韋艾拉酚胺(以替諾福韋艾拉酚胺計)的量為5％至25wt％，賦形劑包含制劑的70％至95％量的稀釋劑、制劑的0.5％至5.0wt％量的流動劑和制劑的0.5％至5.0wt％量的潤滑劑，所述制劑通過包括以下步驟的方法制備：

a.在混合器中將富馬酸替諾福韋艾拉酚胺和可藥用的賦形劑混合；或

b.將富馬酸替諾福韋艾拉酚胺和可藥用的賦形劑混合后，將所得的混合物壓縮成塊狀材料或者滾壓成股狀材料，并將所制備的材料研磨成自由流動的顆粒；

c.將步驟a或b中形成的混合物或顆粒壓縮成片劑；

其中該方法的進行不經濕法制粒或干燥。

2.制備富馬酸替諾福韋艾拉酚胺藥物制劑的方法，所述制劑含富馬酸替諾福韋艾拉酚胺和可藥用的輔料，其中每個制劑單位中含富馬酸替諾福韋艾拉酚胺(以替諾福韋艾拉酚胺計)的量為5％至25wt％，輔料包含制劑的70％至95％量的稀釋劑、制劑的0.5％至5.0wt％量的流動劑和制劑的0.5％至5.0wt％量的潤滑劑，該方法包括以下步驟：

a.在混合器中將富馬酸替諾福韋艾拉酚胺和可藥用的賦形劑混合；

b.將該混合物壓縮成片劑；

其中該方法的進行不經濕法制粒或干燥。

3.制備富馬酸替諾福韋艾拉酚胺藥物制劑制劑的方法，所述制劑含富馬酸替諾福韋艾拉酚胺和可藥用的賦形劑，其中每片中含富馬酸替諾福韋艾拉酚胺(以替諾福韋艾拉酚胺計)的量為5％至25wt％，賦形劑包含制劑的70％至95％量的稀釋劑和制劑的0.5％至5.0wt％量的流動劑和制劑的0.5％至5.0wt％量的潤滑劑，該方法包括以下步驟：

a.將富馬酸替諾福韋艾拉酚胺和可藥用的賦形劑混合后，將所得的混合物壓縮成塊狀材料或者滾壓成股狀材料，并將所制備的材料研磨成自由流動的顆粒；

b.將步驟a中形成的顆粒壓縮成片劑；

其中該方法的進行不經濕法制粒或干燥。

4.權利要求1、2、3中所述的富馬酸替諾福韋艾拉酚胺的藥物制劑為片劑，咀嚼片，口含片，分散片，優選咀嚼片。

5.權利要求2、權利要求3中制備富馬酸替諾福韋艾拉酚胺咀嚼片藥物的制劑方法，其中富馬酸替諾福韋艾拉酚胺粉碎后過60～80目篩。

6.權利要求1的制劑，其中的稀釋劑是淀粉水解寡糖。

7.權利要求1的制劑，其中的流動劑是微粉硅膠。

8.權利要求1的制劑，其中的潤滑劑是硬脂酸鎂。

9.權利要求1的富馬酸替諾福韋艾拉酚胺咀嚼片，包含以下成分：

10.權利要求1的富馬酸替諾福韋艾拉酚胺咀嚼藥片，包含以下成分：

11.如權利要求1所述的富馬酸替諾福韋艾拉酚胺咀嚼片及權利要求2所述的富馬酸替諾福韋艾拉酚胺咀嚼片的制備方法，其特征在于包含如下步驟：

a.將富馬酸替諾福韋艾拉酚胺粉碎后過60～80目篩；

b.將步驟a中的富馬酸替諾福韋艾拉酚胺14份與淀粉水解寡糖85份、微粉硅膠0.5份，硬脂酸鎂0.5份在三維混合機中混合均勻；

c.用壓片機將步驟b中的混粉直接壓片，即得。