[發明專利]十一酸睪酮緩釋植入劑及其應用

在審

• 申請號: 202010430776.2
• 申請日: 2020-05-20
• 公開（公告）號: CN111529482A
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發明（設計）人: 胡莉
• 申請（專利權）人: 祝培;魏曉林;武雨琦
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/568;A61K47/38;A61K47/34;A01K67/02
• 代理公司: 北京知呱呱知識產權代理有限公司 11577
• 代理人: 盛明星

本發明公開了一種十一酸睪酮緩釋植入劑及其應用，所述緩釋植入劑包括十一酸睪酮以及用于控制所述十一酸睪酮釋放速度的控釋劑。本發明試驗證明：本發明實施例的十一酸睪酮緩釋植入劑能夠維持PDX模型中雄性激素的量，促進前列腺腫瘤的生長速度明顯，PDX模型成瘤率提升近30％。

技術領域

本發明涉及藥物制備技術領域，具體涉及一種十一酸睪酮緩釋植入劑及其應用。

背景技術

目前，實驗腫瘤學的需要，導致腫瘤動物模型的產生，借以研究人類種瘤的病因、發生和發展以及治療和預防。腫瘤動物模型可來自于動物的自發腫瘤、誘發腫瘤和移植性腫瘤。可移植性腫瘤動物模型，具有特性明確、生長一致性好、實驗周期短、瘤株分布廣泛、可反復復制等優點，在腫瘤研究中占有重要地位。可移植性腫瘤，是把動物或人的腫瘤移植到同系、同種或異種動物，經傳代后，組織類型和生長特性已趨穩定，并能在受體動物中繼續傳代，又可稱為可移植性腫瘤細胞。

建立人類前列腺癌裸鼠原位腫瘤模型，為前列腺癌的研究提供有用的工具。對于前列腺癌裸鼠原位腫瘤模型的建立方法為將PC-3細胞注射于BALB/c裸小鼠背部靠近腋窩處。8周后，取出背部腫瘤，剪成小塊，種植于20只裸鼠前列腺背側葉被膜下，縫合包埋固定。9-12周后處死裸鼠，對前列腺和相關器官進行檢測,確定腫瘤生長和轉移情況。

在PDX動物模型的建立過程中，雄性激素不能持續補充，從而導致前列腺癌PDX模型的建模的成功率低，亟待提供一種用于PDX動物模型中激素緩釋劑型。

發明內容

為此，本發明提供一種十一酸睪酮緩釋植入劑及其應用。

為了實現上述目的，本發明提供如下技術方案：

本發明提供十一酸睪酮緩釋植入劑，所述緩釋植入劑包括十一酸睪酮以及用于控制所述十一酸睪酮釋放速度的控釋劑。

本發明的一個實施例中，所述緩釋植入劑包括十一酸睪酮的質量份數為10-100份，所述控釋劑的質量份數為1-10份。

本發明的一個實施例中，所述控釋劑為甲基纖維素、羧甲基纖維素、淀粉、阿拉伯膠、海藻酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯、聚丙烯和有機溶劑中的一種或一種以上。

本發明的一個實施例中，所述有機溶劑選自聚乳酸、醋酸、聚醋酸、丙酸、聚乙醇酸、聚氨基酸中的一種或一種以上的混合物。

本發明還提供十一酸睪酮緩釋植入劑在制備如下(a)或(b)產品中的應用；

(a)用于建立人源移植性腫瘤動物模型的產品；

(b)用于緩慢釋放十一酸睪酮的產品。

本發明的一個實施例中，所述十一酸睪酮緩釋植入劑埋入皮下或者注射于皮下。

本發明的一個實施例中，所述十一酸睪酮緩釋植入劑用量為每次10-50mg。

本發明的一個實施例中，所述十一酸睪酮緩釋植入劑促進前列腺癌組織的生長。

本發明中，PDX模型是一種將腫瘤患者的腫瘤組織移植至重癥免疫缺陷型小鼠(NSG)體內,并使腫瘤組織在小鼠體內生長而構建成的一種腫瘤模型。

本發明具有如下優點：

本發明試驗證明：本發明實施例的十一酸睪酮緩釋植入劑能夠維持PDX模型中雄性激素的量，促進前列腺腫瘤的生長速度明顯，PDX模型成瘤率提升近30％。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明的實施方式或現有技術中的技術方案，下面將對實施方式或現有技術描述中所需要使用的附圖作簡單地介紹。顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是示例性的，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動的前提下，還可以根據提供的附圖引伸獲得其它的實施附圖。