[發明專利]噁拉戈利的中間體及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202010421962.X | 申請日： | 2020-05-18 |
| 公開（公告）號： | CN113683572A | 公開（公告）日： | 2021-11-23 |
| 發明（設計）人： | 陳曉雯;梅倩 | 申請（專利權）人： | 陳曉雯;梅倩 |
| 主分類號： | C07D239/54 | 分類號： | C07D239/54;C07D239/553 |
| 代理公司： | 上海脫穎律師事務所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 315600 浙江省寧*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 噁拉戈利 中間體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.下式的化合物5：
所述的R選自H和C1-C6的烷基。
2.下式的化合物6：
所述的R選自H和C1-C6的烷基。
3.下式的化合物7：
所述的R選自H和C1-C6的烷基，所述的X選自氯、溴和碘。
4.下式的化合物8：
所述的R選自H或C1-C6的烷基。
5.化合物5的制備方法，是將下式的化合物3與R-α-(酰氨基)苯乙胺縮合反應得到中間體化合物4，再經環合反應得到新化合物5：
所述的R1選自C1-C12的取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基；所述的R選自H或C1-C6的烷基。
6.如權利要求5所述的化合物5的制備方法，其特征在于：化合物3的縮合反結束后，一鍋法直接升溫進行環合反應得到化合物5。
7.如權利要求5所述的化合物5的制備方法，其特征在于：化合物3是通過將下式的化合物2與氯甲酸酯縮合反應得到：
所述的R1選自C1-C12的取代或未取代的烷基、烯基、炔基和芳基，所述的R2選自C1-C12的取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基。
8.一種化合物1的制備方法，該方法是將下式的化合物8經酸水解反應后得到：
所述的R選自H和C1-C6的烷基，所述的X為氯、溴或碘。
9.如權利要求8所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的化合物8是通過將下式的化合物7與2-氟-3甲氧基苯硼酸在催化劑存在下經Suzuki偶聯反應得到：
所述的R選自H和C1-C6的烷基，所述的X為氯、溴或碘。
10.如權利要求9所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的化合物7是將下式的化合物6經N-鹵代琥珀酰亞胺鹵代反應得到：
所述的R選自H和C1-C6的烷基，所述的X為氯、溴或碘。
11.如權利要求10所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的化合物6是通過下式的化合物5與2-氟-6-三氟甲基芐溴在堿的作用下縮合反應得到：
所述的R選自H或C1-C6的烷基。
12.如權利要求11所述的化合物1的制備方法，其特征在于：所述的化合物5是通過權利要求5-7任一制備方法得到。
13.化合物2-8用于制備噁拉戈利及其中間體。
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