[發(fā)明專(zhuān)利]一種環(huán)烯醚萜苷化合物的醫(yī)藥用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010415335.5
• 申請(qǐng)日: 2020-05-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113662951A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃成鋼;胡義揚(yáng);馮琴;田小亭;李志雄;彭景華;孫兆林;徐洲;趙瑜
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;上海中醫(yī)藥大學(xué)附屬曙光醫(yī)院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/7048
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/7048;A61P1/16;A61P29/00;A61P35/00;A23L33/125
• 代理公司: 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;徐迅

1.一種式I化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、光學(xué)純異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或它們的混合物的用途，用于制備預(yù)防或治療非酒精性脂肪性肝病的藥物或保健品或功能食品、用于制備炎性小體NLRP3的抑制劑、或用作炎性小體NLRP3的抑制劑，

R₁為雙糖基或多糖基，

R₂為氫、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、C2-C4烯基、取代的C2-C4烯基、C2-C4炔基、取代的C2-C4炔基、C6-C10芳基、取代的C6-C10芳基、3-8元雜芳基、取代的3-8元雜芳基、單糖基、雙糖基或者多糖基，

R₃為COOR₄或者CONHR₄，R₄為氫、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、C2-C4烯基、取代的C2-C4烯基、C2-C4炔基、取代的C2-C4炔基、C6-C10芳基、取代的C6-C10芳基、3-8元雜芳基、取代的3-8元雜芳基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物具有式2所示的結(jié)構(gòu)，

R₅為雙糖基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物具有式2所示的結(jié)構(gòu)，

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物為式4所示的京尼平1-β-D龍膽雙糖苷，

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于，所述非酒精性脂肪性肝病選自：非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪肝炎、脂肪性肝纖維化、脂肪性肝硬化、肝癌。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于，所述式I化合物降低非酒精性脂肪性肝病患病機(jī)體的肝臟甘油三脂水平。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于，所述式I化合物抑制或改善非酒精性脂肪性肝病患病機(jī)體肝臟炎癥。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于，所述式I化合物降低非酒精性脂肪性肝病患病機(jī)體肝臟內(nèi)脂質(zhì)沉積或降低肝臟脂肪活性。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于，所述式I化合物降低降低非酒精性脂肪性肝病患病機(jī)體谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平。

10.一種包含式I化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、光學(xué)純異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或它們的混合物的組合物的應(yīng)用，用于制備預(yù)防或治療非酒精性脂肪性肝病的藥物或保健品或功能食品。