[發明專利]一類免疫活性肽-膽綠素的綴合物、其制備方法及應用

有效

• 申請號: 202010399124.7
• 申請日: 2020-05-12
• 公開（公告）號: CN111544588B
• 公開（公告）日: 2021-09-28
• 發明（設計）人: 閆學海;邢蕊蕊;常蕊;鄒千里
• 申請（專利權）人: 中國科學院過程工程研究所
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61P35/00;A61K49/14;A61K49/22;A61K51/08;A61K38/07;A61K38/08;A61K38/10;A61K38/16;A61K103/00;A61K103/10;A61K103/34;A61K103/20
• 代理公司: 北京中和立達知識產權代理事務所(普通合伙) 11756
• 代理人: 楊磊

1.一類免疫活性肽-膽綠素的綴合物或其不影響其藥學功能的鹽，其特征在于，所述綴合物遵循i式或ii式或iii式的結構；

(iii)

其中

M選自以下非金屬原子或者下述非金屬元素的離子：H、Si、P，或選自以下金屬原子或者下述金屬元素的離子：Mg、Al、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、Ge、Y、Ru、Rh、Pd、In、Sn、Pt、Au、Eu、Gd、Tb、Dy、Er、Yb、Lu、Tc、Tl，以及其放射性同位素，以及其非放射性同位素；M的數量為1～4個；

R₁和R₂各自獨立地表示具有免疫調節功能的活性肽，其氨基酸序列為X₁～X₂₂中的任意一組中的任意一個：

X₁：Ovalbumin肽：SIINFEKL、EQLESIINFEKLTE、ISQAVHAAHAEINEAGR；

X₂：HPV16 E7肽：PDRAHYNI、TLGIVCPI、RAHYNIVTF、YMLDLQPETT、GQAEPDRAHYNIVTF；

X₃：NYSKPTDRQYHF、KHAHHTHNLRLP；

X₄：HVIHEGTVVI、HVVHEGTVVI

X₅：KVPRNQDWL、FLWGPRALV

X₆：YLEPGPVTA、IMDQVPFSV

X₇：MLLAVLYCL、YMDGTMSQV

X₈：TKPR

X₉：GQPR

X₁₀：CAPE

X₁₁：RKEVY

X₁₂：RKDVY

X₁₃：LVVTPW

X₁₄：FLGFPT

X₁₅：PDRAHYNI

X₁₆：FKFEFKFE

X₁₇：ALCNTDSPL

X₁₈：KIFGSLAFL

X₁₉：KTKCKFLKKC

X₂₀：QQKFQFQFEQQ

X₂₁：PLYKKIIKKLLES

X₂₂：HSLGKWLGHPDKF

X₂₃：VHFFKNIVTPRTP

X₂₄：EIIVTHFPFDEQNCSMK

X₂₅：(SNTSESF)₂KFRVTQ-LAPKQIKE-NH₂。

2.如權利要求1所述的綴合物，其中R₁和R₂相同或不同。

3.如權利要求1所述的綴合物，其中R₁和R₂為上述任意序列，也可為包含上述任意序列的肽或蛋白質，或為上述任意序列的衍生物；

其中，所述的衍生物為經苯基、芐氧羰基、叔丁氧羰基、β-萘酰胺基、N-(3-吲哚乙酰基)或N-芴甲氧羰基基團修飾的肽分子或其關鍵分子片段。

4.如權利要求1～3任意一項所述的綴合物，其特征在于，涉及分子綴合物及以此分子綴合物為基礎、衍生的制劑或劑型：

包括：通過化學鍵合、物理吸附、裝載或包裹，構成的制劑或劑型體系；以及通過分子間弱相互作用，構成的組裝體、多聚體或聚集體；

其中，制劑或劑型包括溶液劑、乳液劑、混懸劑、片劑、凝膠劑或貼劑。