[發(fā)明專利]一種多取代吲哚類衍生物及其金屬催化制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010312213.3
• 申請日: 2020-04-20
• 公開（公告）號: CN111484438B
• 公開（公告）日: 2023-02-03
• 發(fā)明（設計）人: 汪鋼強;孫紹發(fā);石洋;王航;鄧斌
• 申請（專利權(quán)）人: 湖北科技學院
• 主分類號: C07D209/08
• 分類號: C07D209/08;C07D209/10
• 代理公司: 咸寧鴻信專利代理事務所(普通合伙) 42249
• 代理人: 汪彩彩

1.一種金屬催化制備多取代吲哚類衍生物的方法，其特征在于，多取代吲哚類衍生物的結(jié)構(gòu)式如下：

其中R₁是氫、4-甲基、4-乙基、4-異丙基、4-甲氧基、4-氟、4-氯、4-溴、4-腈基、4-硝基、4-乙酰基、5-甲基、5-乙基、5-異丙基、5-甲氧基、5-氟、5-氯、5-溴、5-腈基、5-乙酰基、5-硝基、7-甲基、7-乙基、7-異丙基、7-甲氧基、7-氟、7-氯、7-溴、7-腈基、7-硝基、7-乙酰基中的任意一種；

R₂是甲酸甲酯基、甲酸三氟甲酯基、甲酸乙酯基、甲酸異丙酯基、甲酸叔丁酯基、甲酸芐酯基、甲基、芐基中的任意一種；

R₃是芐基、2-甲基芐基、2-乙基基芐基、2-丙基芐基、2-異丙基芐基、2-甲氧基芐基、2-氟芐基、2-氯芐基、2-溴芐基、2-腈基芐基、2-硝基芐基、2-乙酰基芐基、3-甲基芐基、3-乙基基芐基、3-丙基芐基、3-異丙基芐基、3-甲氧基芐基、3-氟芐基、3-氯芐基、3-溴芐基、3-腈基芐基、3-硝基芐基、3-乙酰基芐基、4-甲基芐基、4-乙基基芐基、4-丙基芐基、4-異丙基芐基、4-甲氧基芐基、4-氟芐基、4-氯芐基、4-溴芐基、4-腈基芐基、4-硝基芐基、4-乙酰基芐基中的任意一種；

所述堿為碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的任意一種或兩種；

金屬催化制備多取代吲哚類衍生物的方法包括如下步驟：在裝有取代的鄰氨基芐鹵類化合物、取代炔類化合物的容器中加入催化量的金屬催化劑，加入乙腈后在25℃-100℃的反應溫度下攪拌反應4小時后，再在反應液中加入當量的堿反應結(jié)束后過濾，濾液用水或飽和食鹽溶液洗滌，然后用有機溶劑萃取，干燥，減壓蒸餾濃縮除去溶劑，粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜分離，即得目標產(chǎn)物多取代吲哚類衍生物；

所述有機溶劑是乙腈；

所述催化劑是CuCl、CuI、Ag₂O中的任意一種；

所述催化劑的用量是鄰氨基芐鹵類化合物的5-20％當量；

所述取代鄰氨基芐鹵類化合物與取代炔類化合物的摩爾比為1：1.2；

取代鄰氨基芐鹵類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：

取代炔類化合物的結(jié)構(gòu)式如下：