[發(fā)明專利]含苯并噻唑的三環(huán)類FXR調(diào)節(jié)劑化合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010300950.1
• 申請日: 2020-04-16
• 公開（公告）號: CN111825701A
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫穎慧;姚金鎖;閔汪洋;解博文;劉希杰;李紅娟;路暢;張喜全;楊玲;徐宏江
• 申請（專利權(quán)）人: 正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司;連云港潤眾制藥有限公司;首藥控股（北京）有限公司
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;A61P1/16;A61P13/08;A61P13/04;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/439
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1.一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，

R¹選自C_1-6烷基或C_3-10環(huán)烷基，所述C_1-6烷基或C_3-10環(huán)烷基任選地被1-3個鹵素、OH或CN取代；

R²選自鹵素、CN、NH₂、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-10環(huán)烷基、C_3-10環(huán)烷基氧基、-NHC_1-6烷基或-N(C_1-6烷基)₂，所述C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-10環(huán)烷基、或C_3-10環(huán)烷氧基任選地被1-3個鹵素、CN、NH₂或OH取代；

n選自1、2、3或4；

R³¹或R³²分別獨(dú)立地選自H、-CO₂H、-CO₂C_1-6烷基、OH取代的C_1-6烷基-、-CONH₂、-CONHC_1-6烷基或-CON(C_1-6烷基)₂；

環(huán)A選自含有1-3個選自N、O或S的雜原子的3-10元雜環(huán)烷基，環(huán)A任選地被1-3個R取代，R分別獨(dú)立地選自鹵素、CN、OH、NH₂、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基。

2.如權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹選自C_1-3烷基或C_3-6環(huán)烷基，所述C_1-3烷基或C_3-6環(huán)烷基任選地被1-3個鹵素、OH或CN取代；

或者，其中R¹上述R¹選自C_3-4環(huán)烷基，所述C_3-4環(huán)烷基任選地被1-3個F、Cl、Br、OH或CN取代；

或者，其中R¹選自C_3-4環(huán)烷基；

或者，其中上述R¹選自環(huán)丙基。

3.如權(quán)利要求1或2所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²選自鹵素、CN、NH₂、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_3-6環(huán)烷基、C_3-6環(huán)烷基氧基、-NHC_1-3烷基或-N(C_1-3烷基)₂，所述C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_3-6環(huán)烷基、C_3-6環(huán)烷基氧基任選地被1-3個鹵素、CN、NH₂或OH取代；

或者，其中R²選自F、Cl、Br、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基，所述C_1-3烷基或C_1-3烷氧基任選地被1-3個F、Cl或Br取代；

或者，其中R²選自F、Cl、Br、1-3個F、Cl、Br取代的甲基或1-3個F、Cl、Br取代的甲氧基；

或者，其中R²選自氯、三氟甲基或三氟甲氧基；

任選地，所述n選自1、2或3；

或者，其中n選自1或2，任選地R²處于與異惡唑相連的C原子的鄰位。