[發(fā)明專利]一種用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊

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• 申請日: 2020-03-25
• 公開（公告）號: CN111249250A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發(fā)明（設計）人: 賀文;何美玲;王冬晴;熱米娜·吐魯洪;劉哲鵬
• 申請（專利權）人: 上海理工大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K47/32;A61K47/38;A61K45/06;A61K33/245;A61K31/43;A61K31/4164;A61K31/4439;A61P31/04
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 徐俊;吳寶根

1.一種用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，包括膠囊和膠囊內活性成分，所述膠囊包括上囊體和下囊體，其特征在于，所述膠囊內的活性成分包括：

a.兩個基于不同治療原理的用于殺滅抑制幽門螺桿菌的繁殖功能的抗生素微丸；

b.用于對胃黏膜起保護作用的鉍劑的可溶性鹽粉末；

c.用于對對幽門螺桿菌起抑制作用的胃酸分泌抑制劑微丸；

其中，所述抗生素微丸使用胃溶薄膜包衣，延遲其發(fā)揮藥效的時間，使其在鉍劑釋藥一段時間后再釋藥；所述胃酸分泌抑制劑微丸使用腸溶薄膜包衣，使其在小腸處釋藥。

2.如權利要求1所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述抗生素選自大環(huán)內酯類、青霉素類、β內酰胺類及其酶抑制劑類、四環(huán)素類、硝基呋喃類和硝基咪唑類中的任意兩種組合。

3.如權利要求2所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述抗生素的組合為：大環(huán)內酯類片和硝基咪唑類片的組合、大環(huán)內酯類片和硝基呋喃類片的組合、硝基咪唑類片和四環(huán)素類片的組合、β內酰胺類片和其酶抑制劑類片的組合、硝基咪唑類片和硝基呋喃類片的組合。

4.如權利要求1所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述鉍的可溶性鹽選自枸櫞酸鉍鉀、堿式檸檬酸鉍、鋁酸鉍、碳酸鉍、檸檬酸鉍、膠態(tài)堿式硝酸鉍、鍺酸鉍、氧化鉍鍺、硝酸鉍、氧化鉍、氯氧化鉍、磷酸鉍、水楊酸鉍、堿式碳酸鉍、堿式硝酸鉍、堿式水楊酸鉍、三溴酚鉍、三氧化二鉍、釩酸鉍和四氧化鉍釩中的一種或多種。

5.如權利要求1所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述的胃酸分泌抑制劑為質子泵H+/K+-ATP酶抑制劑或H2受體抑制劑；所述的質子泵H+/K+-ATP酶抑制劑或H2受體抑制劑選自Pumaprazole、西咪替丁、乙溴替丁、依汀替丁、法莫汀、氟桂利嗪、N-[1-4-酰胺丁基]-1H-吡唑-3-基]]-N′-(2，2，2-三氟代乙基)胍、蘭索拉唑、甲硫咪胺、米吩替丁、尼培替丁、尼扎替丁、奧美拉唑、奧美替丁、泮托拉唑、雷貝拉唑、雷索替丁、呋喃硝胺、利坦色林、鹽酸醋酸羅沙替丁、魯匹替丁、1-氨基-2-[3-(哌啶子基甲基苯氧基)丙氨基]-1-環(huán)丁烯-3，4-二酮、舒福替丁、硫替丁、(+/-)-2-[(4-甲氧基-6，7，8，9-四氫-5H-芳庚并[b]吡啶-9-基)亞硫酰基]-1H-苯并咪唑鈉鹽、N-(2-(((5-二甲氨基)甲基)-2-呋喃基)甲基)硫代乙基)噻吩并(3，4-d)異噻唑-3-胺-1，1-二氧化物和唑替丁中的任一種。

6.如權利要求1所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述胃溶包衣為質量比為Eudragit E100：甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-甲基丙烯酸甲酯＝1:2:1的共聚物。

7.如權利要求1所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述腸溶膜包衣選自腸溶包衣成分選自甲基丙烯酸共聚物、甲丙烯酸酯共聚物、苯乙烯馬來酸共聚物、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素和鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯中的一種。

8.如權利要求1所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述腸溶膜包衣為德國羅姆公司丙烯酸樹脂系列產品。

9.如權利要求8所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所述的腸溶包衣為型號為L100、S100的丙烯酸樹脂。

10.如權利要求1所述的用于治療幽門螺旋桿菌感染的口服膠囊，其特征在于，所用的膠囊的上囊體和下囊體均為無色的，所述的抗生素微丸與胃酸分泌抑制劑微丸的形狀相似但是顏色不同，便于機械化生產和識別。