[發明專利]矮紫堇生物堿成分制備治療缺血性心臟病的藥物的用途

在審

• 申請號: 202010169096.X
• 申請日: 2020-03-12
• 公開（公告）號: CN111228337A
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: 柴興云;戈福星;周曉春;黃美雯;屠鵬飛;高小力
• 申請（專利權）人: 北京中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/66
• 分類號: A61K36/66;A61P9/10
• 代理公司: 北京悅成知識產權代理事務所(普通合伙) 11527
• 代理人: 高艷麗

1.矮紫堇生物堿成分用于制備治療缺血性心臟病的藥物的用途。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物以所述矮紫堇生物堿成分作為唯一活性成分。

3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物形成治療缺血性心臟病的藥物制劑；所述藥物制劑包含所述矮紫堇生物堿成分，還包含藥學上可接受的輔料。

4.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物形成用于提高左室射血分數與短軸縮短率、降低血清中肌酸激酶同工酶、降低血清中乳酸脫氫酶的藥物制劑。

5.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物形成用于減輕心肌組織的炎癥程度及纖維化程度的藥物制劑。

6.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物形成治療缺血性心臟病的藥物制劑；單位藥物制劑中矮紫堇生物堿成分的含量為50～800mg。

7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，單位藥物制劑中矮紫堇生物堿成分的含量為150～600mg。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，單位藥物制劑中矮紫堇生物堿成分的含量為200～400mg。

9.根據權利要求1～8任一項所述的用途，其特征在于，所述矮紫堇生物堿成分采用如下方法制備：

(1)將矮紫堇藥材用第一溶劑加熱回流提取1～2次，每次第一溶劑的用量為所述矮紫堇藥材質量的0.5～2倍，每次提取時間為1～2小時，固液分離，得到第一提取液和第一藥渣；所述第一溶劑為鹽酸調節pH為2.5～3.5的90～99vol％的乙醇水溶液；

(2)將所述第一藥渣用第二溶劑加熱回流提取1～2次，每次第二溶劑的用量為所述矮紫堇藥材質量的0.5～2倍，每次提取時間為1～2小時，固液分離，得到第二提取液和第二藥渣；所述第二溶劑為鹽酸調節pH為2.5～3.5的70～80vol％的乙醇水溶液；

(3)將第一提取液和第二提取液合并，濃縮和干燥，得到所述矮紫堇乙醇提取物；

(4)將所述矮紫堇乙醇提取物用第三溶劑溶解，經陽離子交換樹脂分離，以純水洗脫得到非生物堿類成分，再以第四溶劑進行洗脫，并將第四溶劑洗脫液濃縮干燥，得到所述矮紫堇生物堿成分；其中，所述第三溶劑為以鹽酸調節至pH為1.5～2.5的15～30vol％的乙醇水溶液；第四溶劑為氨水調節至pH為10.5～11.5的90～99％vol乙醇水溶液。

10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于，步驟(1)中，所述第一溶劑為鹽酸調節pH為3.0的95vol％的乙醇水溶液；步驟(2)中，所述第二溶劑為鹽酸調節pH為3.0的75vol％的乙醇水溶液；步驟(4)中，所述第三溶劑為以鹽酸調節至pH為2.0的20vol％的乙醇水溶液；第四溶劑為氨水調節至pH為11.0的95％vol乙醇水溶液。