[發明專利]一種利伐沙班片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202010160895.0
• 申請日: 2020-03-10
• 公開（公告）號: CN111346064B
• 公開（公告）日: 2022-03-29
• 發明（設計）人: 楊勇
• 申請（專利權）人: 南京嘉晨醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/5377;A61P7/02;A61P9/10
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 張黎

1.一種制備利伐沙班片劑的方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）將微粉化利伐沙班與輔料混合均勻，得晶間相，微粉化利伐沙班與輔料的重量比為1:7.4-7.9，輔料包括預膠化淀粉、微晶纖維素、一水乳糖、交聯聚維酮和羥丙基纖維素；

（2）將步驟（1）制得的晶間相加入熱熔擠出機的加料斗中，連續進料；同時在工位二的加液口處持續加入粘合劑；在出料口接制得的濕顆粒；進料的螺桿轉速設定為30-50rpm；加入粘合劑是指通過蠕動泵加入，蠕動泵的轉速設定為15-25rpm，粘合劑包括十二烷基硫酸鈉和水，十二烷基硫酸鈉和水重量比為1:40，粘合劑和微粉化利伐沙班的重量比為2.05:1；

（3）將步驟（2）制得的濕顆粒干燥，得干燥顆粒；

（4）將步驟(3)所得干燥顆粒與外加料總混，得中間體顆粒；所述外加料為硬脂酸鎂，外加料和微粉化利伐沙班的重量比為0.9-1.1:10；

（5）將步驟（4）所得中間體顆粒加工得利伐沙班片劑。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟（2）中所述的出料口安裝有篩網。

3.按照權利要求1-2任一項所述的方法制備得到的利伐沙班片劑，其特征在于，該片劑按重量份包括以下成分：微粉化利伐沙班10份，預膠化淀粉18-22.5份，微晶纖維素18-22.5份，一水乳糖25-32份，交聯聚維酮3份，羥丙基纖維素3份，十二烷基硫酸鈉0.5份，硬脂酸鎂0.9-1.1份，歐巴代2-3份。