[發明專利]一種環孢素聚合物膠束制劑及其制備方法在審
| 申請號： | 202010148480.1 | 申請日： | 2020-03-05 |
| 公開（公告）號： | CN113425830A | 公開（公告）日： | 2021-09-24 |
| 發明（設計）人： | 程增江;滿艷哲;程思奇;趙京華 | 申請（專利權）人： | 科貝園（北京）醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K38/13 | 分類號： | A61K38/13;A61K9/107;A61K47/34;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 陳玉平;謝蓉 |
| 地址： | 102628 北京市大興區國*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 環孢素 聚合物 膠束 制劑 及其 制備 方法 | ||
1.一種環孢素聚合物組合物，其包括環孢素和兩親性嵌段共聚物，所述兩親性嵌段共聚物包含疏水性鏈段和親水性鏈段，并且所述兩親性嵌段共聚物具有下式(I)的結構：
其中A為親水嵌段，可選自聚乙二醇(PEG)、聚乙二醇單甲醚(mPEG)、聚氧乙烯(PEO)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙烯酸(PAA)、海藻酸、海藻酸鈉或透明質酸中的一種、兩種或更多種；B為疏水嵌段，可選自聚乳酸(PLA)、聚己內酯(PCL)、乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)、聚乙交酯丙交酯(PDLLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚氧丙烯(PPO)、聚苯乙烯(PS)、聚異丙基丙烯酰胺(PIPAA)或聚碳酸酯(PC)中的一種、兩種或更多種；L為連接基；Q為包含巰基或二硫鍵官能團的基團；且r為1-10的整數；
優選地，在式(II)的結構中，A部分的數均分子量在1000～5000之間，B部分的數均分子量在500～50000之間。
2.根據權利要求1所述的環孢素聚合物組合物，其中Q部分具有下式(II)的結構：
其中R3為C1-C6的亞烷基或者C1-C6的亞烯基，其中一個、兩個或更多個碳原子可任選地被選自O、N和S的雜原子取代或者可任選地被氧代；
或者，Q部分具有下式(III)的結構：
-R4-SH
(III)
其中R4為C1-C8的亞烷基或者C1-C8的亞烯基，其中一個、兩個或更多個碳原子可任選地被選自O、N和S的雜原子取代或者可任選地被氧代；
優選地，在式(II)的結構中，R3為-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-CH＝CH-、-CH＝CHCH2-、-CH2CH＝CH、-CH2CH＝CHCH2-、-CH2CH＝CHCH2CH2-、-CH2CH2CH＝CHCH2CH2-、-CH2CH＝CHCH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH＝CHCH2-、-CH2CH2O-、-C(O)CH2-、-CH2CH2OCH2-、-CH2C(O)CH2-、-CH2CH2OCH2CH2-、-C(O)CH＝CH、-C(O)CH＝CHCH2-、-CH2CH＝CHC(O)CH2-、-CH2C(O)CH＝CHCH2CH2-、-CH2C(O)CH＝CHC(O)CH2-、-CH2-NH-、-(CH2)2-NH-、-CH2CH2S-或者-CH2CH2SCH2-中的一個；
優選地，Q部分具有以下結構：
優選地，在式(III)的結構中，R4為-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-(CH2)7-、-(CH2)8-、-CH＝CH-、-CH＝CHCH2-、-CH2CH＝CH、-CH2CH＝CHCH2-、-CH2CH＝CHCH2CH2-、-CH2CH2CH＝CHCH2CH2-、-CH2CH＝CHCH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH＝CHCH2-、-CH2CH2O-、-C(O)CH2-、-CH2CH2OCH2-、-CH2C(O)CH2-、-CH2CH2OCH2CH2-、-C(O)CH＝CH、-C(O)CH＝CHCH2-、-CH2CH＝CHC(O)CH2-、-CH2C(O)CH＝CHCH2CH2-或者-CH2C(O)CH＝CHC(O)CH2-、-CH2-NH-、-(CH2)2-NH-、-CH2CH2S-或者-CH2CH2SCH2-中的一個。
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