[發(fā)明專利]井岡類酯化物在制備蚜蟲殺蟲劑中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010132698.8
• 申請(qǐng)日: 2020-02-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113317317B
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-06-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 范永仙;陳翰馳;楊珊珊;陳小龍;陸躍樂(lè)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江工業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): A01N37/06
• 分類號(hào): A01N37/06;A01N37/02;A01P7/04
• 代理公司: 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;俞慧

本發(fā)明提供了一類井岡類酯化物在制備蚜蟲殺蟲劑中的應(yīng)用，所述井岡類酯化物的結(jié)構(gòu)如下所示，其中，R₈為RCO?，R₁?R₇為H；所述R為下列之一：①CH₃(CH₂)₇CH＝CH(CH₂)₇?；②CH₃(CH₂)₄CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₇?；③CH₃CH₂CH＝CHCH₂CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₇?；④CH₃(CH₂)₄CH＝CHCH₂CH＝CHCH₂CH＝CH(CH₂)₄?；⑤CH₃(CH₂)₁₃?⑥CH₃(CH₂)₉?且①～④所示的基團(tuán)中，雙鍵均為順式結(jié)構(gòu)。本發(fā)明提供的井岡類酯化物對(duì)于蚜蟲具有良好的殺蟲效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類井岡類酯化物在制備蚜蟲殺蟲劑中的應(yīng)用。

技術(shù)背景

螃蟲屬同翅目牙蟲科，喜高溫，干旱氣候。寄主廣泛，蚣蟲卵及成蟲常群集在植物葉片，嫩梢等處吸食汁液，造成被害嫩枝皺縮，枯萎，同時(shí)排泄大量蜜露，堵塞葉片氣孔，易誘發(fā)霉污病，，長(zhǎng)期以來(lái)對(duì)該蟲主要以化學(xué)防治為主。

井岡霉素(Validamycin)作為一種微生物源抗生素，對(duì)水稻紋枯病具有良好的防治效果，是最為常用和有效的農(nóng)藥之一，具有藥效長(zhǎng)久、毒性小、安全系數(shù)大、對(duì)人畜無(wú)害的優(yōu)勢(shì)，是我國(guó)使用面積最大、畝用成本最低的農(nóng)藥之一。它是一類由氨基環(huán)多醇和葡萄糖組成的弱堿性化合物，包括井岡霉素A、B、C、 D、E、F、G、H8個(gè)組分，組分之間的主要區(qū)別是羥基和葡萄糖基的個(gè)數(shù)及位置的不同。各組分中，井岡霉素A是最主要的活性成分，也是含量最高的一個(gè)。在酸性條件下，1分子井岡霉素A可水解為1分子井岡羥胺A和1分子葡萄糖。井岡羥胺A是一種多羥基的假二糖化合物(如下式)，易溶于水、甲醇、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜等強(qiáng)極性溶劑，微溶于乙醇，不溶于乙酸乙酯、氯仿與丙酮等溶劑，表現(xiàn)出水溶性強(qiáng)、脂溶性較差的特性。在結(jié)構(gòu)上，井岡羥胺A與海藻糖結(jié)構(gòu)極為相似，海藻糖是生物體內(nèi)的儲(chǔ)備糖，可經(jīng)海藻糖酶作用分解為葡萄糖，供生命體能量所需，井岡羥胺A的存在，可作為高效的海藻糖酶抑制劑，有效抑制海藻糖的分解，阻斷生命體能量供應(yīng)。但是由于井岡羥胺A具有多羥基的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，水溶性較好，很難透過(guò)機(jī)體有機(jī)層到生物體內(nèi)發(fā)揮藥效，所以對(duì)離體的海藻糖酶抑制效果好，對(duì)活體內(nèi)的海藻糖酶抑制效果不佳。

研究表明，井岡霉素A和井岡羥胺A對(duì)于蚜蟲的抑制活性均欠佳。本發(fā)明試圖對(duì)井岡羥胺A進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾以獲得對(duì)于蚜蟲具有良好抑制活性的井岡羥胺 A衍生物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一類井岡類酯化物在制備蚜蟲殺蟲劑中的應(yīng)用。

為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

第一方面，本發(fā)明提供了一類井岡類酯化物在制備蚜蟲殺蟲劑中的應(yīng)用，所述井岡類酯化物的結(jié)構(gòu)如下所示：

其中，R₈為RCO-，R₁-R₇為H；

所述R為下列之一：

①CH₃(CH₂)₇CH＝CH(CH₂)₇-，即油酸酯；