[發明專利]阿維菌素B2a衍生物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202010122821.8 | 申請日： | 2020-02-27 |
| 公開（公告）號： | CN111269281B | 公開（公告）日： | 2021-06-01 |
| 發明（設計）人： | 張建軍;許慶博;李金明;張江波 | 申請（專利權）人： | 中國農業大學;內蒙古嘉寶仕生物科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07H17/08 | 分類號： | C07H17/08;C07H1/00;A01N43/90;A01P5/00;A01P7/02;A01P7/04 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 趙靜 |
| 地址： | 100193 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 菌素 b2a 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或農藥學上可接受的鹽：
所述式(Ⅰ)中，R選自下述任意一種基團：羥基、氨基、NHR1和NHCOR2；
其中：NHR1和NHCOR2基團中R1、R2的定義如下：
R1、R2相同或不同，各自獨立的表示為：被鹵素或C1～C3烷基取代或者未取代的C1～C6烷基，被鹵素或C1～C3烷基取代或者未取代的C3～C6烯烴基，被鹵素或C1～C3烷基取代或者未取代的C3～C6炔烴基。
2.根據權利要求1所述的化合物或農藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述式(Ⅰ)所示化合物選自下述任意化合物：
1)所述式(Ⅰ)中R為羥基的化合物；
2)所述式(Ⅰ)中R為氨基的化合物；
3)所述式(Ⅰ)中R為NHR1，且R1為甲基的化合物；
4)所述式(Ⅰ)中R為NHR1，且R1為乙基的化合物；
5)所述式(Ⅰ)中R為NHCOR2，且R2為甲基的化合物；
6)所述式(Ⅰ)中R為NHCOR2，且R2為乙基的化合物。
3.根據權利要求1或2所述化合物或農藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述鹽為有機酸鹽或無機酸鹽，所述有機酸鹽或無機酸鹽為苯甲酸鹽、檸檬酸鹽、乳酸鹽、醛糖酸鹽、鹽酸鹽或硫酸鹽。
4.權利要求1所述式(Ⅰ)中R為羥基的化合物的制備方法，包括下述步驟：
A)有機溶劑中，在堿性介質存在下，將阿維菌素B2a和保護試劑氯甲酸烯丙酯進行反應，得到式(Ⅱ)所示化合物；
B)將式(Ⅱ)所示化合物在有機堿、消除試劑以及消除催化劑存在下，使得式(Ⅱ)中的C23-OH與C24-H發生脫水消除形成烯鍵，同時C3＝C4之間的烯鍵異構為C2＝C3烯鍵，得到式(Ⅲ)所示化合物；
C)在有機溶劑中，在催化劑四三苯基膦鈀的存在下，使式(Ⅲ)所示化合物與硼氫化鈉進行脫保護反應，得到式(Ⅰa)所示化合物，即所述式(Ⅰ)中R為羥基的化合物；
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