[發(fā)明專利]基于紫檀芪和香莢蘭乙酮的偶聯(lián)分子DCZ0847類化合物、其制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010116358.6
• 申請日: 2020-02-25
• 公開（公告）號: CN111285900B
• 公開（公告）日: 2023-01-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 施菊妹;李波;陳格格;徐志建;張勇;吳曉松;朱維良
• 申請（專利權(quán)）人: 上海市第十人民醫(yī)院;中國科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號: C07F9/6509
• 分類號: C07F9/6509;C07F9/24;A61K31/683;A61P35/00
• 代理公司: 上海卓陽知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31262
• 代理人: 周春洪

1.一種抗腫瘤的化合物，其特征在于，所述腫瘤為多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、甲狀腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、結(jié)腸癌、食管癌或骨肉瘤；所述化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

。

2.權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）三氯氧磷溶于二氯甲烷，加入化合物1和三乙胺的二氯甲烷溶液，攪拌反應(yīng)完全；2）反應(yīng)液加入N-甲基哌嗪3和三乙胺的二氯甲烷溶液，攪拌反應(yīng)完全；3）反應(yīng)液加入化合物2、N,N-二甲胺基吡啶和三乙胺的二氯甲烷溶液，攪拌反應(yīng)完全；4）加入水稀釋，萃取，分離，水洗，飽和氯化鈉洗，干燥，蒸干，硅膠柱分離，無色油狀液體，加過量鹽酸乙醚溶解混勻，蒸干，既得目標(biāo)化合物。

3.權(quán)利要求1所述化合物在制備藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物用于抗腫瘤，所述腫瘤為多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、甲狀腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、結(jié)腸癌、食管癌和骨肉瘤。

4.一種治療多發(fā)性骨髓瘤藥物組合物，所述組合物包含權(quán)利要求1所述的化合物和硼替佐米，所述的化合物和硼替佐米質(zhì)量比為 10:1 。

5.權(quán)利要求4所述組合物在制備用于抑制腫瘤細胞的增殖疾病藥物中的應(yīng)用，所述的腫瘤為多發(fā)性骨髓瘤。