[發明專利]替莫唑胺納米前藥膠束及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202010107099.0 | 申請日： | 2020-02-21 |
| 公開（公告）號： | CN111228218B | 公開（公告）日： | 2021-11-02 |
| 發明（設計）人： | 李玉玲;張訶娜;許康;杜百祥 | 申請（專利權）人： | 江蘇師范大學 |
| 主分類號： | A61K9/107 | 分類號： | A61K9/107;A61K31/4188;A61K47/60;A61K47/59;A61K31/704;A61K31/337;A61K31/519;A61K31/12;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 221000 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 替莫唑胺 納米 膠束 及其 制備 方法 應用 | ||
1.替莫唑胺納米前藥膠束的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1：制備替莫唑胺-甲基丙烯酸酯；
S2：制備聚惡唑啉；
S3-1：無水無氧環境下，通過酯化反應將聚惡唑啉與4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸反應，得4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸-聚(2-甲基-2-唑啉)酯，再以4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸-聚(2-甲基-2-唑啉)酯為大分子RAFT試劑，在偶氮二異丁腈的催化下與替莫唑胺-甲基丙烯酸甲酯反應得聚惡唑啉-聚替莫唑胺嵌段聚合物；
S3-2：無水無氧的環境下，通過酯化反應將聚乙二醇與4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸反應得4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸-聚乙二醇酯，再以4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸-聚乙二醇酯為大分子RAFT試劑，在偶氮二異丁腈的催化下與替莫唑胺-甲基丙烯酸甲酯反應得聚乙二醇-聚替莫唑胺嵌段聚合物；
S4：將步驟S3-1或步驟S3-2制備的兩親性嵌段聚合物溶于有機溶劑中，再在室溫攪拌條件下向聚合物溶液中滴加二次水，通過自組裝形成以聚惡唑啉或聚乙二醇為親水殼，聚替莫唑胺為疏水內核的納米膠束。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S3-1具體包括：
在氮氣保護下，將4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸溶解在二甲基甲酰胺中，然后加入N,N’-二環己基碳二亞胺和4-二甲氨基吡啶在室溫下持續攪拌，一段時間后向反應體系中加入聚惡唑啉，恒溫持續攪拌；一段時間后將溶液沉降于冰乙醚中，真空干燥即得大分子RAFT試劑PMeOx-CTA；
在氮氣保護下，將替莫唑胺-甲基丙烯酸甲酯和PMeOx-CTA溶解在2,2,2-三氟乙醇中，然后加入用三氟乙酸溶解的偶氮二異丁腈，通入高純氮除氧，恒溫持續攪拌一段時間后將溶液沉降于冰乙醚中，真空干燥即得聚惡唑啉-聚替莫唑胺嵌段聚合物。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為二甲亞砜、四氫呋喃或N,N-二甲基甲酰胺。
4.由權利要求1所述方法制備的替莫唑胺納米前藥膠束。
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