[發明專利]一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方及制備方法

在審

• 申請號: 202010101635.6
• 申請日: 2020-02-19
• 公開（公告）號: CN111110646A
• 公開（公告）日: 2020-05-08
• 發明（設計）人: 展金祥;陳怡婷;孟明民;陶善帥;趙履偉
• 申請（專利權）人: 納蘭迦（上海）生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/26
• 分類號: A61K9/26;A61K47/10;A61K47/38;A61K47/26;A61K31/58;A61P35/00
• 代理公司: 南京燦爛知識產權代理有限公司 32356
• 代理人: 趙麗

1.一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方，其特征在于，包括醋酸阿比特龍、表面活性劑、親水性聚合物、抗氧劑、助穩定劑、稀釋劑、崩解劑和潤滑劑；其中，所述醋酸阿比特龍的含量是：120～200mg/單位口服制劑；所述醋酸阿比特龍為納米顆粒。

2.根據權利要求1的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方，其特征在于，所述醋酸阿比特龍的含量是：每單位口服制劑含125mg醋酸阿比特龍；所述口服制劑包括片劑。

3.根據權利要求1或2的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方，其特征在于，所述表面活性劑包括下述中的任意一種或兩種：泊洛沙姆、十二烷基硫酸鈉、多庫酯鈉；所述表面活性劑的含量是1-5％w/w。

4.根據權利要求1或2的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方，其特征在于，所述親水性聚合物包括下述中的任意一種：羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素；所述親水性聚合物的含量是2-10％w/w。

5.根據權利要求1或2的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方，其特征在于，所述抗氧劑包括下述中的任意一種或兩種：丁基羥基甲苯、丁基羥基苯甲醚、抗壞血酸；所述抗氧劑的含量是0.05-0.2％w/w。

6.根據權利要求1或2的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方，其特征在于，所述助穩定劑包括下述中的任意一種：蔗糖、乳糖；所述助穩定劑的含量是10-25％w/w。

7.根據權利要求1或2所述的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方的制備方法，其特征在于，具體包括以下步驟：

S1：濕法介質研磨：將醋酸阿比特龍與親水性聚合物、表面活性劑、抗氧劑和水配置成比例合適的混懸液；將混懸液打進研磨腔，并通過物理高速旋轉以攪拌棒帶動研磨珠對醋酸阿比特龍在研磨腔內進行打擊、擠壓、研磨，使藥物顆粒的粒徑降至納米范圍；研磨腔通過冷凝器保持低溫；制得納米混懸液；

S2：干燥除水：在納米混懸液中加入助穩定劑，攪拌均勻后干燥除水，得載藥顆粒粉末；

S3：混合、壓片：在載藥顆粒粉末中加入稀釋劑、崩解劑和潤滑劑，混合后壓片，即得醋酸阿比特龍片劑。

8.根據權利要求7所述的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方的制備方法，其特征在于：經濕法介質研磨后，納米混懸液中醋酸阿比特龍的粒徑D90不大于400nm；D50不大于180nm。

9.根據權利要求7所述的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方的制備方法，其特征在于：S2中，所述干燥除水的工藝包括流化床干燥制粒或噴霧干燥。

10.根據權利要求7所述的一種低規格醋酸阿比特龍口服制劑的處方的制備方法，其特征在于：S1中，所述攪拌棒物理高速旋轉的轉速為2800-4200轉/分；所述冷凝器保持低溫的溫度范圍為20-45℃。