[發(fā)明專利]一種蘆丁納米晶體、蘆丁納米晶經(jīng)皮給藥凝膠劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010089024.4
• 申請(qǐng)日: 2020-02-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111214477A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-06-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫敏捷;倪維龍;瑪依努爾·艾沙
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61K9/06;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/32;A61P17/18;A61P17/16
• 代理公司: 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

1.一種蘆丁納米晶體，其特征在于，包含藥物蘆丁與穩(wěn)定劑，蘆丁與穩(wěn)定劑的質(zhì)量比為1:0.06-1:3；蘆丁納米晶體平均粒徑在200-800nm之間。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的蘆丁納米晶體，其特征在于，所述的穩(wěn)定劑選自吐溫-80、羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯醇中的一種或幾種。

3.如權(quán)利要求1所述的蘆丁納米晶體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將穩(wěn)定劑溶于水中形成穩(wěn)定劑水性分散介質(zhì)；

(2)將蘆丁原料藥粉末緩慢倒入穩(wěn)定劑水性分散介質(zhì)中，置于磁力攪拌器中攪拌10min，使蘆丁分散于穩(wěn)定劑水性分散介質(zhì)中，并于2000-8000rpm下高速剪切處理1-15min，得到粗混懸液；

(3)將上述高速剪切得到的粗混懸液置于高壓均質(zhì)機(jī)中，均質(zhì)后得到蘆丁納米晶混懸液。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的蘆丁納米晶體的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中高壓均質(zhì)的條件為200-1000bar下循環(huán)2-20次，1000-2500bar下循環(huán)5-40次。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的蘆丁納米晶體的制備方法，其特征在于，所述蘆丁納米晶混懸液加入凍干保護(hù)劑后，經(jīng)冷凍干燥得到蘆丁納米晶體凍干粉；所述的凍干保護(hù)劑選自：甘露醇、乳糖、葡萄糖、海藻糖、山梨醇、蔗糖中的一種或幾種，凍干保護(hù)劑的加入量為0.05-10％W/V。

6.一種蘆丁納米晶經(jīng)皮給藥凝膠劑，其特征在于，包含如權(quán)利要求1所述的蘆丁納米晶體；具體按質(zhì)量百分比，由0.01-5％的蘆丁納米晶體，0.1-5％的凝膠基質(zhì)，1-30％的保濕劑，其余量為水組成。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的蘆丁納米晶體經(jīng)皮給藥凝膠劑，其特征在于，所述的凝膠基質(zhì)為卡波姆974P NF、卡波姆980P NF、卡波姆971P NF、卡波姆71G NF、卡波姆981P NF、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、黃原膠、海藻酸鈉的一種或幾種。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的蘆丁納米晶體經(jīng)皮給藥凝膠劑，其特征在于，所述的保濕劑為甘油、丙二醇、聚乙二醇的一種或幾種。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的蘆丁納米晶經(jīng)皮給藥凝膠劑，其特征在于，所述凝膠劑的給藥方式為經(jīng)皮給藥。

10.如權(quán)利要求6所述的蘆丁納米晶經(jīng)皮給藥凝膠劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將穩(wěn)定劑溶于水中形成穩(wěn)定劑水性分散介質(zhì)；

(2)將蘆丁原料藥粉末緩慢倒入穩(wěn)定劑水性分散介質(zhì)中，置于磁力攪拌器中攪拌10min，使蘆丁分散于穩(wěn)定劑水性分散介質(zhì)中，并于2000-8000rpm下高速剪切處理1-15min，得到粗混懸液；

(3)將上述高速剪切得到的粗混懸液置于高壓均質(zhì)機(jī)中，均質(zhì)后得到蘆丁納米晶混懸液；

(4)將上述高壓均質(zhì)得到的蘆丁納米晶混懸液加入凍干保護(hù)劑，于冷凍干燥機(jī)中經(jīng)過(guò)冷凍干燥之后得到蘆丁納米晶體凍干粉；

(5)另將凝膠基質(zhì)用水溶脹，配成溶液，加入保濕劑，然后加入上述得到的蘆丁納米晶體凍干粉，邊加邊輕微攪拌，得到蘆丁納米晶體經(jīng)皮給藥凝膠劑。