[發明專利]II型抗CD20抗體與選擇性Bcl-2抑制劑的組合治療

在審

• 申請號: 202010088180.9
• 申請日: 2013-09-06
• 公開（公告）號: CN111481552A
• 公開（公告）日: 2020-08-04
• 發明（設計）人: D.桑帕思;C.克萊因;W.J.費爾布羅瑟
• 申請（專利權）人: 吉寧特有限公司;霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K39/395;A61K9/20;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李唐;梅黎

1.化合物在制備用于治療人中表達CD20的癌癥的治療劑中的用途，所述化合物是2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氧基)-4-(4-((2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基環己-1-烯基)甲基)哌嗪-1-基)-N-(3-硝基-4-((四氫-2H-吡喃-4-基)甲基氨基)苯基磺酰基)苯甲酰胺(GDC-0199)或其藥學上可接受的鹽，其中所述GDC-0199或其鹽將與GA101抗體共施用到所述人持續多個給藥周期，隨后在不存在所述GA101抗體的情況下施用所述GDC-0199或其鹽給所述人，其中所述治療劑為包含10 mg、50 mg或100 mg GDC-0199或其鹽的片劑。

2.權利要求1的用途，其中所述GA101抗體每個給藥周期將施用一次，持續所述多個給藥周期的一個或多個給藥周期。

3.權利要求1的用途，其中所述GA101抗體將以每劑量500 mg至1200 mg的量施用。

4.權利要求1的用途，其中所述GDC-0199或其鹽將以少于第一給藥周期的全部天數進行施用，并且將在第一給藥周期后的多個給藥周期的給藥周期的每一天施用。

5.權利要求1的用途，其中所述GDC-0199或其鹽將以每天10 mg至400 mg的量施用。

6.權利要求1的用途，其中所述GDC-0199或其鹽和所述GA101抗體將在所述多個給藥周期的至少6個給藥周期中施用。

7.權利要求1的用途，其中在所述多個給藥周期的最后一個周期后，所述GDC-0199或其鹽將在不存在所述GA101抗體的情況下施用至少10天。

8.權利要求1的用途，其中每劑量將施用于所述患者的所述GDC-0199或其鹽的量在第一給藥周期過程中增加，其中初始量為10 mg至80 mg且最終量為190 mg至400 mg。

9.權利要求1的用途，其中所述多個給藥周期的每一給藥周期持續4周，且500 mg至3000 mg的所述GA101抗體將每個給藥周期施用一次，持續所述多個給藥周期的一個或多個給藥周期，且10 mg至400 mg的所述GDC-0199或其鹽將每個給藥周期每天施用，持續所述多個給藥周期的一個或多個給藥周期。

10.權利要求9的用途，其中在所述多個給藥周期的最后一個周期后，在不存在所述GA101抗體的情況下將施用于所述患者的所述GDC-0199或其鹽的劑量為400 mg。

11.權利要求10的用途，其中在所述多個給藥周期的最后一個周期后，在不存在所述GA101抗體的情況下將施用于所述患者的所述GDC-0199或其鹽的劑量將施用于所述患者10天或更多天。

12.權利要求9的用途，其中所述多個給藥周期包括逐漸升高的給藥周期，其中所述GDC-0199或其鹽將以逐漸升高的每日劑量的量施用于所述患者，其中所述逐漸升高的每日量包含20 mg的初始每日劑量的量和200 mg的最終每日劑量的量。

13.權利要求1的用途，其中所述多個給藥周期的每一給藥周期為28天；

其中所述GA101抗體將每周施用一次，持續第一給藥周期的兩周或更多周，且將在所述多個給藥周期的第一給藥周期之后每個給藥周期施用一次；

其中所述GDC-0199或其鹽將以所述第一給藥周期中開始的每日劑量施用于所述人；和

其中所述每日劑量中的所述GDC-0199或其鹽的量從所述第一給藥周期中將施用的第一量增加至在所述第一給藥周期之后的給藥周期中將施用于人的第二量。