[發明專利]取代的反向嘧啶Bmi-1抑制劑

有效

• 申請號: 202010080540.0
• 申請日: 2013-11-21
• 公開（公告）號: CN111423417B
• 公開（公告）日: 2022-11-15
• 發明（設計）人: C-S.李;R.拜亞齊托夫;L.曹;T.W.戴維斯;W.杜;R.劉;Y.蒙;S.D.佩奇;任洪玉;N.塞多倫科;R.G.維爾德
• 申請（專利權）人: PTC醫療公司
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;C07D403/12;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/506;A61K45/06;A61N5/10;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 魯煒;梅黎

1.化合物，其由下述組成：

5-氟-2-(6-氟-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-4,6-二胺或其鹽形式。

2.權利要求1所述的化合物，其中，所述化合物是5-氟-2-(6-氟-2-甲基-1H-苯并咪唑-1-基)-N-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-4,6-二胺。

3.藥物組合物，其包含與至少一種藥學上可接受的賦形劑混合的權利要求1所述的化合物或其鹽形式。

4.藥物組合物，其包含與至少一種藥學上可接受的賦形劑混合的權利要求2所述的化合物。

5.權利要求1所述的化合物或其鹽形式在制備藥物中的用途，所述藥物用于對有此需要的對象治療由Bmi-1介導的癌癥。

6.權利要求2所述的化合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于對有此需要的對象治療由Bmi-1介導的癌癥。

7.權利要求5或6所述的用途，其中，由Bmi-1介導的癌癥選自腦癌、胃癌、血液系統癌、肺癌、非小細胞肺癌、胰腺癌、前列腺癌、唾腺癌、結腸直腸癌、肝細胞癌、肝癌、乳腺癌或肉瘤、食管癌或肉瘤、胃癌或肉瘤、纖維肉瘤、惡性膠質瘤、擴散固有腦橋膠質瘤、成神經管細胞瘤、成神經細胞瘤、彌漫性大B細胞淋巴瘤、B細胞非Hodgkin淋巴瘤、Hodgkin淋巴瘤或慢性或急性髓性白血病。

8.權利要求7所述的用途，其中，由Bmi-1介導的癌癥的形式是惡性膠質瘤。

9.權利要求8所述的用途，其中，由Bmi-1介導的癌癥的形式是擴散固有腦橋膠質瘤。

10.權利要求5或6所述的用途，其中，由Bmi-1介導的癌癥的形式是實體瘤。

11.權利要求10所述的用途，其中，所述實體瘤是卵巢癌。