[發(fā)明專利]治療和預(yù)防移植物抗宿主病的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010072071.8
• 申請日: 2014-10-24
• 公開（公告）號: CN111265531A
• 公開（公告）日: 2020-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 約翰·C·伯德;詹森·A·杜博夫斯基;納塔拉詹·穆圖薩米;艾米·喬·約翰遜;大衛(wèi)·米克洛斯
• 申請（專利權(quán)）人: 藥品循環(huán)有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K31/496;A61K31/4184;A61K31/4162;A61K31/497;A61K31/416;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.式(A)的化合物用于在需要細(xì)胞移植的患者中預(yù)防移植物抗宿主病(GVHD)的發(fā)生或降低GVHD發(fā)生的嚴(yán)重性的用途，其中式(A)具有結(jié)構(gòu)：

其中：

A是N；

R₁是苯基-O-苯基或苯基-S-苯基；

R₂和R₃獨(dú)立地為H；

R₄是L₃-X-L₄-G，其中，

L₃是任選的，并且當(dāng)存在時是鍵、任選地被取代的或未被取代的烴基、任選地被取代的或未被取代的環(huán)烴基、任選地被取代的或未被取代的烯基、任選地被取代的或未被取代的炔基；

X是任選的，并且當(dāng)存在時是鍵、-O-、-C(＝O)-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-NH-、-NR₉-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-NR₉C(O)-、-C(O)NR₉-、-S(＝O)₂NH-、-NHS(＝O)₂-、-S(＝O)₂NR₉-、-NR₉S(＝O)₂-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-OC(O)NR₉-、-NR₉C(O)O-、-CH＝NO-、-ON＝CH-、-NR₁₀C(O)NR₁₀-、雜芳基-、芳基-、-NR₁₀C(＝NR₁₁)NR₁₀-、-NR₁₀C(＝NR₁₁)-、-C(＝NR₁₁)NR₁₀-、-OC(＝NR₁₁)-或-C(＝NR₁₁)O-；

L₄是任選的，并且當(dāng)存在時是鍵、被取代的或未被取代的烴基、被取代的或未被取代的環(huán)烴基、被取代的或未被取代的烯基、被取代的或未被取代的炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的雜芳基、被取代的或未被取代的雜環(huán)；

或L₃、X和L₄一起形成包含氮的雜環(huán)；

G是其中

R₆、R₇和R₈獨(dú)立地選自H、鹵素、CN、OH、被取代的或未被取代的烴基或被取代的或未被取代的雜烴基或被取代的或未被取代的環(huán)烴基、被取代的或未被取代的雜環(huán)烴基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的雜芳基；

每個R₉獨(dú)立地選自H、被取代的或未被取代的低級烴基，以及被取代的或未被取代的低級環(huán)烴基；

每個R₁₀獨(dú)立地為H、被取代的或未被取代的低級烴基，或被取代的或未被取代的低級環(huán)烴基；或者

兩個R₁₀基團(tuán)可以一起形成5-、6-、7-或8-元雜環(huán)；或者

R₁₀和R₁₁可以一起形成5-、6-、7-或8-元雜環(huán)；或者

每個R₁₁獨(dú)立地選自H或被取代的或未被取代的烴基；或其藥學(xué)上可接受的鹽。