[發明專利]一種多環類衍生物抑制劑、其制備方法和應用有效
| 申請號: | 202010070932.9 | 申請日: | 2020-01-21 |
| 公開(公告)號: | CN111484480B | 公開(公告)日: | 2023-08-11 |
| 發明(設計)人: | 高鵬;曾蜜;王少寶;修文華 | 申請(專利權)人: | 上海翰森生物醫藥科技有限公司;江蘇豪森藥業集團有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/14 | 分類號: | C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D471/04;C07D498/04;C07D487/04;C07D487/08;C07D471/08;C07D473/16;C07D405/14;A61P29/00 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 多環類 衍生物 抑制劑 制備 方法 應用 | ||
1.通式(VII)所示的化合物或其藥學上可接受鹽,其特征在于:
其中:
環D選自
R16選自氫、氘、鹵素、氨基、羥基、氧代基、硫代基、C1-3烷基、C1-3氘代烷基、C1-3鹵代烷基或-NHCH3;
當環D為時,R16不為氫、C1-3烷基、C1-3氘代烷基;
當環D為時,R16不為C1-3氘代烷基;
m為0-3的整數。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受鹽,其特征在于,R16選自氫、氘、氟、氯、溴、氨基、羥基、氧代基、硫代基、甲基、乙基、丙基、氘代甲基、氘代乙基、氘代丙基、氟甲基、氟乙基、氟丙基、氯甲基、氯乙基、氯丙基、溴甲基、溴乙基、溴丙基或-NHCH3。
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受鹽,其特征在于,環D選自
4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,所述通式選自如下化合物:
5.一種制備權利要求1所述的通式(VII)所示的化合物或其藥學上可接受鹽的方法,其特征在于,包含以下步驟,
通式(VII-1)與通式(VII-2)反應,得到通式(VII)所示化合物或其藥學上可接受鹽;
其中:
X1選自鹵素。
6.一種藥物組合物,其包括治療有效劑量的權利要求1~4中任一項所示的通式化合物或其藥學上可接受的鹽以及一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。
7.根據權利要求1~4中任一項所述的通式化合物或其藥學上可接受的鹽,或權利要求6所述的藥物組合物在制備TYK2抑制劑藥物中的應用。
8.根據權利要求1~4中任一項所述的通式化合物或其藥學上可接受的鹽,或權利要求6所述的藥物組合物在制備治療炎性疾病和自身免疫疾病藥物中的應用;其中所述炎性疾病和自身免疫疾病選自類風濕性關節炎、皮炎、銀屑病、炎癥性腸病。
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