[發明專利]一種新型枇杷葉倍半萜苷在減輕肝細胞脂質沉積上的應用

有效

• 申請號: 202010052609.9
• 申請日: 2020-01-17
• 公開（公告）號: CN111228279B
• 公開（公告）日: 2021-04-27
• 發明（設計）人: 丁曉琴;陳劍;李佳偉;簡暾昱;呂寒;任冰如;童貝;馬麗;孟秀花
• 申請（專利權）人: 江蘇省中國科學院植物研究所
• 主分類號: A61K31/7028
• 分類號: A61K31/7028;A61P1/16;A61P3/04;C07H15/10;A23L33/105
• 代理公司: 南京聚匠知識產權代理有限公司 32339
• 代理人: 裴詠萍

本發明公開了一種新型枇杷葉倍半萜苷在減輕肝細胞脂質沉積中的應用；及用于制備預防或治療非酒精性脂肪肝的藥物、保健食品上的應用。該倍半萜苷名稱為：nerolidol?3?O?α?L?arabinopyranosyl?(1→4)?α?L?rhamnopyranosyl?(1→2)?[α?L?rhamnopyranosyl?(1→6)]?β?D?glucopyranoside。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種天然提取的新型倍半萜苷化合物，通過降低肝細胞脂質沉積防治非酒精性脂肪肝。

背景技術

隨著經濟的發展，人們膳食結構與生活方式的改變，出現營養攝入不合理、能量過剩等現象，造成非酒精性脂肪肝(nonalcoholic fatty liver disease，NAFLD)發病率大幅增加。非酒精性脂肪肝是指排除酒精因素外造成的以肝細胞內脂肪過度沉積為主要特征的臨床病理綜合征，是代謝綜合征在肝臟的主要病理表現，包括單純性脂肪肝和更危險的非酒精性脂肪肝炎(nonalcoholic steatohepatitis，NASH)，非酒精性脂肪肝炎可進一步發展為肝硬化和肝衰竭，對患者生命健康造成嚴重影響。近年來，NAFLD的發病率在全世界大幅增加。近期流行病學調查顯示，全球非酒精性脂肪患病率已超過24％。目前在全球范圍內，NAFLD/NASH都被視為最常見的慢性肝臟疾病。臨床上關于NAFLD的治療多采用化學合成藥物，合成藥物治療存在一定的局限性和不良反應，因此，從藥用植物(中草藥)中尋找高效低毒的防治NAFLD的天然產物越來越受到重視。

枇杷葉是薔薇科(Rosaceae)枇杷屬植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.的干燥葉，是我國衛生部批準的食品原料，枇杷葉制成的枇杷茶也被應用于日常飲用。研究表明，枇杷葉中主要包括三萜、倍半萜苷、揮發油、黃酮等化合物，具有抗炎、抗氧化、降血糖、肝臟保護等多種藥理作用。目前針對其具有的肝臟保護作用尚未研究完全。

發明內容

本發明的目的是為了提供一種用于預防或治療非酒精性脂肪肝的新藥物或保健食品。

為了實現上述目的，本發明提供了一種枇杷葉倍半萜苷D(nerolidol-3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside，橙花叔醇-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷)，該化合物為首次發現，其在制藥上的用途也為首次發現。

該制藥用途，具體體現在制備治療肥胖癥或其并發癥的藥物或保健品上的應用。

進一步的，枇杷葉倍半萜苷D在降低肝細胞脂質沉積的應用的改進：用于制備預防或治療非酒精性脂肪肝的藥物、保健品上的應用。

本發明相比現有技術具有以下優點：

本發明通過對單體化合物枇杷葉倍半萜苷D的藥理研究，明確了其具有減輕肝細胞脂質沉積的作用，為后續的藥效研究、進一步臨床研究及指導用藥奠定了基礎，拓展了非酒精性脂肪肝治療藥物的種類。

附圖說明

圖1為本發明實施例1中新型枇杷葉倍半萜苷(枇杷葉倍半萜苷D)的結構圖；

圖2為本發明枇杷葉倍半萜苷D的¹H-NMR譜；

圖3為本發明枇杷葉倍半萜苷D的¹³C-NMR譜；

圖4為本發明枇杷葉倍半萜苷D的HMBC譜；

圖5為本發明枇杷葉倍半萜苷D的HMQC譜；

圖6為本發明枇杷葉倍半萜苷D的COSY譜；