[發明專利]一種薇甘菊內酯衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202010026845.3 | 申請日： | 2020-01-10 |
| 公開（公告）號： | CN111484503B | 公開（公告）日： | 2022-05-27 |
| 發明（設計）人： | 饒青;李艷梅;劉晟;謝凱強;宋晶睿;李? | 申請（專利權）人： | 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室（貴州醫科大學天然產物化學重點實驗室） |
| 主分類號： | C07D493/22 | 分類號： | C07D493/22;C07D493/18;A61P35/02;A61K31/365 |
| 代理公司： | 北京方圓嘉禾知識產權代理有限公司 11385 | 代理人： | 朱玲艷 |
| 地址： | 550014 貴州*** | 國省代碼： | 貴州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 甘菊 內酯 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種薇甘菊內酯衍生物，其特征在于，所述薇甘菊內酯衍生物為：
2.權利要求1所述薇甘菊內酯衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將薇甘菊內酯、芳香碘代物、N,N-二異丙基乙基胺、[1,1'-雙(二苯基膦基)]二氯化鈀和甲苯混合，進行Heck反應，得到權利要求1所述薇甘菊內酯衍生物；
所述芳香碘代物為4-碘苯胺、2-碘-4-氯苯胺、4-氨基-3-碘三氟甲苯、3-碘甲苯、4-碘甲苯、碘苯、4-碘苯甲醚、2-碘苯胺、N-(4-碘苯基)乙酰胺、2-碘甲苯、4-碘三氟甲苯、3-碘三氟甲苯、2-碘三氟甲苯、3,4-二甲基碘苯、2,4-二甲基碘苯、對氟碘苯、1-叔丁基-4-碘苯、3-碘噻吩、1-乙基-4-碘苯、2,4,6-三甲基碘苯或對碘芐醇。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述薇甘菊內酯、芳香碘代物、N,N-二異丙基乙基胺和[1,1'-雙(二苯基膦基)]二氯化鈀的物質的量之比為1.0:(1.1～1.5):(3.0～6.0):(0.01～0.1)。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述Heck反應的溫度為100～120℃，所述Heck反應的時間為7～8h。
5.權利要求1所述的薇甘菊內酯衍生物或權利要求2～4任一項所述的制備方法制備得到的薇甘菊內酯衍生物在制備治療白血病藥物中的應用。
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