[發(fā)明專利]一種酮咯酸氨丁三醇中間體化合物Ⅵ在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010020120.3 | 申請日： | 2020-01-09 |
| 公開（公告）號： | CN113087626A | 公開（公告）日： | 2021-07-09 |
| 發(fā)明（設計）人： | 張貴民;張現(xiàn)利;朱安國 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C69/738 | 分類號： | C07C69/738;C07C67/343;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276006 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 酮咯酸氨丁三醇 中間體 化合物 | ||
1.一種如式ⅤI所示的酮咯酸氨丁三醇中間體化合物：
2.根據(jù)權利要求1所述一種如式ⅤI所示的酮咯酸氨丁三醇中間體化合物，其特征在于，制備方法包括如下步驟：
將化合物V加入到反應溶劑中，攪拌，控溫分批緩慢加入堿，加入完畢，恒溫反應，反應完畢；降溫，將化合物Ⅳ加到反應體系，滴加完畢，控溫反應，反應結束，調節(jié)pH；減壓蒸除溶劑，殘余物加入萃取劑萃取，收集有機層，過濾，干燥，得化合物VI，合成路線如下：
3.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟所述堿為氫化鈉、氫化鋰、二異丙基氨基鋰、雙(三甲基硅基)氨基鋰、雙(三甲基硅基)氨基鈉、雙(三甲基硅烷基)氨基鉀中的一種或其組合。
4.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在，步驟所述反應溶劑為四氫呋喃、乙腈、乙醚、甲基叔丁基醚中的一種或其組合。
5.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟所述化合物V與堿、化合物IV的投料摩爾比為1：1.5～2.5：1.2～2.0。
6.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟所述的加堿的控溫溫度為-20～-5℃；所述滴加化合物Ⅳ的控溫溫度為-30～-10℃。
7.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟所述pH值為5～7。
8.權利要求1所述的化合物ⅤI用于制備酮咯酸氨丁三醇的用途。
9.權利要求8所述的化合物ⅤI制備酮咯酸氨丁三醇的用途，制備方法包括如下步驟：將化合物VI及氨溶液控溫反應得化合物I，其合成路線如下：
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