[發明專利]使用針對瘦素受體、GDF8和活化素A的拮抗劑增加體重和瘦肌肉質量的組合物和方法在審
| 申請號： | 201980084611.X | 申請日： | 2019-12-17 |
| 公開（公告）號： | CN113195532A | 公開（公告）日： | 2021-07-30 |
| 發明（設計）人： | J·阿爾塔雷霍斯;J·科洛馬達 | 申請（專利權）人： | 瑞澤恩制藥公司 |
| 主分類號： | C07K16/22 | 分類號： | C07K16/22;C07K16/26;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市君合律師事務所 11517 | 代理人： | 吳瑜;顧云峰 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 使用 針對 受體 gdf8 活化 拮抗劑 增加 體重 肌肉 質量 組合 方法 | ||
1.一種組合，其包含：
瘦素受體拮抗劑以及
GDF8拮抗劑以及
活化素A拮抗劑；和
任選的藥學上可接受的載劑或稀釋劑。
2.根據權利要求1所述的組合，其中選自瘦素受體拮抗劑、GDF8拮抗劑和活化素A拮抗劑的所述拮抗劑中的至少兩種被共同配制。
3.根據權利要求1至2中任一項所述的組合，其中所述拮抗劑是在單獨組合物中。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的組合，其中所述瘦素受體拮抗劑、所述GDF8拮抗劑和/或所述活化素A拮抗劑分別為特異性結合到瘦素受體、GDF8和/或活化素A的抗體或其抗原結合片段。
5.根據權利要求1至4中任一項所述的組合，其中所述瘦素受體拮抗劑為特異性結合到所述受體并且不與瘦素競爭結合到所述受體的抗體或抗原結合片段。
6.根據權利要求1至5中任一項所述的組合，其中
(i)所述瘦素受體拮抗劑為特異性結合到瘦素受體的抗體或其抗原結合片段，所述抗體或其抗原結合片段包含：
包含選自H4H17322P2、H4H18437P2、H4H18439P2、H4H18440P2、H4H18457P2、H4H18462P2、H4H18464P2、H4H18466P2和H4H18508P2的重鏈可變區的CDR-H1、CDR-H2、CDR-H3的重鏈可變區；
和
包含選自H4H17322P2、H4H18437P2、H4H18439P2、H4H18440P2、H4H18457P2、H4H18462P2、H4H18464P2、H4H18466P2和H4H18508P2的輕鏈可變區的CDR-L1、CDR-L2、CDR-L3的輕鏈可變區，
且/或
結合到瘦素受體上與所述抗體或片段相同的表位且/或與所述抗體或片段競爭結合到瘦素受體；
(ii)所述GDF8拮抗劑為特異性結合到GDF8的抗體或其抗原結合片段，所述抗體或其抗原結合片段包含：
包含選自21-E5、21-B9、21-E9、21-A2、22-D3、22-E6、22-G10、1A2、20B12、58C8、19F2、8D12-1、4E3-7、9B11-12、4B9、1H4-5、9B4-3、3E2-1、4G3-25、4B6-6、H4H1657N2或H4H1669P和H4H18508P2的重鏈可變區的CDR-H1、CDR-H2、CDR-H3的重鏈可變區；
和
包含選自21-E5、21-B9、21-E9、21-A2、22-D3、22-E6、22-G10、1A2、20B12、58C8、19F2、8D12-1、4E3-7、9B11-12、4B9、1H4-5、9B4-3、3E2-1、4G3-25、4B6-6、H4H1657N2或H4H1669P和H4H18508P2的輕鏈可變區的CDR-L1、CDR-L2、CDR-L3的輕鏈可變區，
且/或
結合到GDF8上與所述抗體或片段相同的表位且/或與所述抗體或片段競爭結合到GDF8；和/或
(iii)所述活化素A拮抗劑為特異性結合到活化素A的抗體或其抗原結合片段，所述抗體或其抗原結合片段包含：
包含選自H4H10423P、H4H10424P、H4H10426P、H4H10429P、H4H10430P、H4H10432P2、H4H10433P2、H4H10436P2、H4H10437P2、H4H10438P2、H4H10440P2、H4H10442P2、H4H10445P2、H4H10446P22、H4H10447P2、H4H10448P2、H4H10452P2、H4H10468P2和H2aM10965N的重鏈可變區的CDR-H1、CDR-H2、CDR-H3的重鏈可變區
和
包含選自H4H10423P、H4H10424P、H4H10426P、H4H10429P、H4H10430P、H4H10432P2、H4H10433P2、H4H10436P2、H4H10437P2、H4H10438P2、H4H10440P2、H4H10442P2、H4H10445P2、H4H10446P22、H4H10447P2、H4H10448P2、H4H10452P2、H4H10468P2和H2aM10965N的輕鏈可變區的CDR-L1、CDR-L2、CDR-L3的輕鏈可變區，
且/或
結合到活化素A上與所述抗體或片段相同的表位且/或與所述抗體或片段競爭結合到活化素A。
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