[發明專利]3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物

在審

• 申請號: 201980081750.7
• 申請日: 2019-11-27
• 公開（公告）號: CN113195493A
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: M·保羅特;M·皮埃倫;S·羅西亞羅;M·吉金格;C·坎梅;B·施洛倫;J·施伊爾;P·施奈德
• 申請（專利權）人: 生物驗證系統股份公司
• 主分類號: C07D487/02
• 分類號: C07D487/02;C07D487/04;A61P31/04;A61K31/40
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 吳亦華;吳斌

1.一種式(I)化合物，

其中

R1和R5獨立地選自H、鹵素、羥基、NO₂、CN、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷基、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷氧基、任選地被一個或多個R11取代的C₃-C₆環烷基、-C_n烷基-N(R12)(R13)，其中n＝0-3、-C_n烷基-C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0-3、-SO₂-N(R14)-C(O)-R15；-C_n烷基-N(R14)-C(O)-R15，其中n＝0-3、-C_n烷基-C(O)-OR16，其中n＝0-3、-O(C₁-C₃烷基-O)_m-C₁-C₃烷基-OR10，其中m＝0-3、-C_n烷基-OR16，其中n＝0-3、-NH-C_n烷基-R18，其中n＝0-3；-O-C_n烷基-R18，其中n＝0-3；-OPO(OR10)₂、-PO(OR10)₂，和任選地被一個或多個R17取代的雜環；

R3選自H、鹵素、羥基、NO₂、CN、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷基、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷氧基、任選地被一個或多個R11取代的C₃-C₆環烷基、-C_n烷基-N(R12)(R13)，其中n＝0-3、-C_n烷基-C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0-3、-SO₂-N(R14)-C(O)-R15；-C_n烷基-N(R14)-C(O)-R15，其中n＝0-3、-C_n烷基-C(O)-OR16，其中n＝0-3、-O(C₁-C₃烷基-O)_m-C₁-C₃烷基-OR10，其中m＝0-3、-C_n烷基-OR16，其中n＝0-3、-NH-C_n烷基-R18，其中n＝0-3；-O-C_n烷基-R18，其中n＝0-3；-OPO(OR10)₂、-PO(OR10)₂，和任選地被一個或多個R17取代的雜環；

R2和R4獨立地選自H、鹵素、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷基；

R6、R7、R8和R9獨立地選自H、鹵素、羥基、NO₂、CN、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷基、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷氧基、任選地被一個或多個R11取代的C₃-C₆環烷基、-C_n烷基-N(R12)(R13)，其中n＝0-3、-C_n烷基-C(O)N(R12)(R13)，其中n＝0-3、-SO₂-N(R12)(R13)、-SO₂-N(R14)-C(O)-R15、-C_n烷基-N(R14)-C(O)-R15，其中n＝0-3、-C_n烷基-C(O)-OR16，其中n＝0-3、-O(C₁-C₃烷基-O)_m-C₁-C₃烷基-OR10，其中m＝0-3、-C_n烷基-OR16，其中n＝0-3、-NH-C_n烷基-R18，其中n＝0-3、-O-C_n烷基-R18，其中n＝0-3、-OPO(OR10)₂、-PO(OR10)₂，和任選地被一個或多個R17取代的雜環；

R10選自H和任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷基；

所述一個或多個R11獨立地選自Cl、F和羥基；

R12、R13、R14、R15和R16獨立地選自H、任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷基、任選地被一個或多個R11取代的C₃-C₆環烷基、任選地被一個或多個R11取代的-SO₂-C₁-C₆烷基，或其中所述R12和R13與其所連接的氮一起形成任選地被一個或多個R17取代的雜環；

所述一個或多個R17獨立地選自鹵素、羥基、NO₂、CN、-N(R12)(R13)、-C(O)-R16、-C(O)-OR16、-C_n烷基-OR16，其中n＝0-3，任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷基，和任選地被一個或多個R11取代的C₁-C₆烷氧基；

R18選自N(R12)(R13)、-OR10、-C(O)-R16、-C(O)-OR16、-C(O)-N(R12)(R13)、CN，和任選地被一個或多個R17取代的雜環；并且

其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8或R9中的至少一個不為H；和所述式(I)化合物的藥學上可接受的鹽、立體異構體、對映異構體、互變異構體。