[發明專利]具有雌激素受體α降解活性的化合物及其用途有效
| 申請號： | 201980077029.0 | 申請日： | 2019-11-21 |
| 公開（公告）號： | CN113164409B | 公開（公告）日： | 2023-07-18 |
| 發明（設計）人： | 范捷;劉坷;H.張;W.何 | 申請（專利權）人： | 冰洲石生物科技公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D401/04;C07D471/10;A61K31/015;C07C217/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 何偉 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 雌激素 受體 降解 活性 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物或其互變異構體、立體異構體或立體異構體的混合物、或藥學上可接受的鹽：
其中：
X1選自C(R3)2、NR4、O、S、環烷基、其中的每一個獨立地取代有0、1、2或3個R5；
X2選自C(R3)2、NR4、O、S、環烷基、
A為：
其中的每一個取代有0、1、2或3個R5；
B為
L*是長度為1至16個碳原子的連接基，其中的一個或多個碳原子各自任選地且獨立地被選自下面的基團替代：C(O)、O、NR4、S、C2-烯基、C2-炔基、環烷基、芳基、雜環基和雜芳基，其中的每一個取代有0、1、2或3個R5；
R1和R2各自獨立地選自H、C1-C6烷基、鹵素、烷氧基、酰氧基、羥基和硫醇基，其中的每一個取代有0、1、2或3個R5；
每一個R3獨立地選自H、C1-C6烷基、鹵素和羥基；
每一個R4獨立地選自H、C1-C6烷基和酰基，其中的每一個取代有0、1、2或3個R5；和
每一個R5獨立地選自C1-C6烷基、鹵素、氰基和羥基,
其中代表A與X2的連接點。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中A為
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽其中A為
4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1和R2各自獨立地選自H、C1-C3烷基、鹵素、烷氧基、酰氧基、羥基和硫醇基，其中的每一個可以取代有0、1、2或3個R5。
5.根據權利要求4所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1和R2各自獨立地為H或OH。
6.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X1選自
7.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X2選自
8.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中L*是連接基，其中的一個碳原子被雜環基替代并且一個碳原子被環烷基替代，其中的每一個獨立地取代有0、1、2或3個R5。
9.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中L*選自
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