[發明專利]一類六元并六元雜環化合物及其作為蛋白受體激酶抑制劑的用途

有效

• 申請號: 201980074704.4
• 申請日: 2019-11-13
• 公開（公告）號: CN113166141B
• 公開（公告）日: 2022-07-22
• 發明（設計）人: 江磊;馮志勇;金賢;喬智;壽建勇;尚珂;吳淡宜;許靈靈;徐圓;張淑蕓;張毅;張宇星
• 申請（專利權）人: 上海軼諾藥業有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61P35/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬思敏;徐迅

1.一類如下式I所示的化合物：

其中，

X為H、鹵素、D、CN、-CONH₂；

X¹為CH；

L₂選自下組：取代或未取代的-(X⁴)_z-，其中各個所述的X⁴各自獨立地選自下組：-NH-、-CONH-、-NHCO-、-NHCS-、-NHCONH-、-NHS(＝O)-、-NHS(＝O)₂-；

z選自下組：0、1或2；

所述的L₁為s選自下組：0、1或2；

R₂選自下組：H或鹵素；

R_A為其中，所述的指R_A與L₁的連接位點；X₂為CH或N；

n選自下組：0、1、2或3；

R₃選自下組：H、鹵素、C₁-C₃烷氧基；

R_B選自下組：H、取代或未取代的C₁-C₈烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基、取代或未取代的C₆芳基、取代或未取代的具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜芳基、或取代或未取代的具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-12元雜環基；

所述的“取代”是指被選自下組的一個或多個取代基所取代：鹵素、C1-C6烷氧基、＝甲基砜基、氧代(＝O)、-CN、羥基、-NH₂、羧基、C1-C6烷基、C3-C8環烷基、具有1-3個選自N、S和O的雜原子的3-12元雜環基，且所述的C1-C6烷基、C3-C8環烷基、具有1-3個選自N、S和O的雜原子的3-12元雜環基可以進一步被選自下組的基團取代：鹵素、C1-C6烷氧基、鹵代的C1-C6烷基、鹵代的C1-C6烷氧基、鹵代的C3-C8環烷基、氧代(＝O)、-CN、羥基、-NH₂、羧基、C1-C6烷基、 具有1-3個選自N、S和O的雜原子的3-12元雜環基；

為基團的連接位點；

附加條件是式I化合物為化學上穩定的結構；

且所述的化合物不為如下所示的結構：

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物具有如下式IIIa所示的結構：

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物具有如下式所示的結構：