[發(fā)明專利]包含埃索美拉唑及碳酸氫鈉的具有優(yōu)秀的釋放特性的藥劑學(xué)制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201980053786.4
• 申請日: 2019-07-26
• 公開（公告）號: CN112839635A
• 公開（公告）日: 2021-05-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 崔鐘瑞;金暋洙;樸信政;林宗來
• 申請（專利權(quán)）人: 株式會社鐘根堂
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/50;A61K31/4439
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;張璐

1.一種藥劑學(xué)制劑，包含奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽以及碳酸氫鈉，其特征在于，

上述奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽形成丸或顆粒的形態(tài)，

當(dāng)在溶液中溶解上述制劑時，相對于奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽，先溶出碳酸氫鈉。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，相對于制劑中所包含的碳酸氫鈉的總重量，上述丸或顆粒包含30重量百分比以下的碳酸氫鈉。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，上述丸或顆粒由包衣劑包衣，并不包含碳酸氫鈉。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，上述包衣劑選自由聚乙烯醇、聚維酮、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚醋酸乙烯酯、乙基纖維素以及甲基丙烯酸二甲氨基乙酯·甲基丙烯酸甲酯共聚物組成的組中的一種以上。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，當(dāng)通過流通池溶出試驗法來在pH為1.2的溶液中溶解上述制劑時，上述溶液的pH達(dá)到6.5的時間與奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽的達(dá)到最高濃度的時間之間的比小于1。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，上述奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽的達(dá)到最高濃度的時間為20分鐘以內(nèi)。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，上述奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽的達(dá)到最高濃度的時間為5分鐘至15分鐘之間。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，在用上述制劑單次給藥后，胃中的pH在50分鐘以內(nèi)增加。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，在用上述制劑單次給藥后，胃中的pH在45分鐘以內(nèi)增加。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，上述奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽為埃索美拉唑。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，上述奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽為埃索美拉唑鎂鹽。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥劑學(xué)制劑，其特征在于，上述奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽為埃索美拉唑鎂三水合物。

13.一種藥劑學(xué)制劑的制備方法，上述藥劑學(xué)制劑包含奧美拉唑、其對映體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽以及碳酸氫鈉，上述藥劑學(xué)制劑的制備方法的特征在于，包括：

步驟(a)，通過包含奧美拉唑、其對映體或藥劑學(xué)上可接受的鹽的第一包衣液對片芯進(jìn)行包衣來制備第一包衣物；

步驟(b)，通過包含包衣劑的第二包衣液對上述第一包衣物進(jìn)行包衣來制備第二包衣物；

步驟(c)，通過混合上述第二包衣物和碳酸氫鈉來獲取混合物；

步驟(d)，通過對上述混合物進(jìn)行壓制來獲取壓制片；以及

步驟(e)，在通過第三包衣液對上述壓制片進(jìn)行包衣后進(jìn)行干燥來獲取包衣片。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥劑學(xué)制劑的制備方法，其特征在于，上述包衣劑選自由聚乙烯醇、聚維酮、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚醋酸乙烯酯、乙基纖維素以及甲基丙烯酸二甲氨基乙酯·甲基丙烯酸甲酯共聚物組成的組中的一種以上。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥劑學(xué)制劑的制備方法，其特征在于，在上述步驟(c)中，在對碳酸氫鈉進(jìn)行濕式顆粒化后與包衣物進(jìn)行混合。