[發明專利]一種作用于CRBN蛋白的三并環類化合物有效
| 申請號: | 201980052516.1 | 申請日: | 2019-09-09 |
| 公開(公告)號: | CN112533916B | 公開(公告)日: | 2022-05-20 |
| 發明(設計)人: | 雷茂義;羅云富;徐雨;張國利;于志娟;黎健;陳曙輝 | 申請(專利權)人: | 正大天晴藥業集團股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D413/00 | 分類號: | C07D413/00;C07D413/04;C07D413/14;C07D498/00;C07D498/02;A61K31/42;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 222062 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 用于 crbn 蛋白 化合物 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其藥學上可接受的鹽,
其中,
n選自0、1、2和3;
每一個R1分別獨立地選自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C3-10環烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C2-6烯基、-S(=O)2NH2、-NHS(=O)2-C1-6烷基、-N[S(=O)2-C1-6烷基]2、-N[C(=O)-C1-6烷基]2、-NHC(=O)-C1-6烷基和-C(=O)NH2,所述OH、NH2、C1-6烷基、C3-10環烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C2-6烯基、-S(=O)2NH2、-NHS(=O)2-C1-6烷基、-N[S(=O)2-C1-6烷基]2、-N[C(=O)-C1-6烷基]2、-NHC(=O)-C1-6烷基和-C(=O)NH2任選被1、2或3個Ra取代;
環A選自5~6元雜芳基、苯基、C4-6環烷基、4~7元雜環烷基和4~7元雜環烯基;
環B選自5~6元雜芳基和苯基;
每一個Ra分別獨立地選自F、Cl、Br、I、OH、NH2、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷氨基、-C(=O)NH-C1-10烷基、-NHC(=O)-C1-10烷基、C3-10環烷基、C3-10環烷基氨基、4~10元雜環烷基、4~10元雜環烷基氨基和被一個羰基取代的4~10元雜環烷基,所述OH、NH2、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷氨基、-C(=O)NH-C1-10烷基、-NHC(=O)-C1-10烷基、-COOC1-10烷基、C3-10環烷基、C3-10環烷基氨基、4~10元雜環烷基和4~10元雜環烷基氨基任選被1、2或3個R取代;
每一個R分別獨立地選自F、Cl、Br、I、OH、NH2、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氨基、C3-5環烷基、-C(=O)-C1-3烷基、-C(=O)O-C1-6烷基、-S(=O)2-C1-3烷基、
所述5~6元雜芳基、4~7元雜環烷基、4~10元雜環烷基、4~10元雜環烷基氨基、4~7元雜環烯基以及被一個羰基取代的4~10元雜環烷基分別包含1、2、3或4個獨立選自-NH-、-O-、-S-和N的雜原子或雜原子團。
2.如權利要求1所述的化合物,其中,環A選自5~6元雜芳基、苯基和4~7元雜環烯基。
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