[發明專利]SMAD3抑制劑

在審

• 申請號: 201980052396.5
• 申請日: 2019-08-06
• 公開（公告）號: CN112689634A
• 公開（公告）日: 2021-04-20
• 發明（設計）人: 羅浩賢
• 申請（專利權）人: 莫扎制藥有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/5025;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 劉慧;金海霞

1.一種式1或式2的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中

n表示0或1；

X表示N或CR⁷；

R¹和R²各自獨立地選自氫、C_1-20烷基、C_2-20烯基、C_2-20炔基、單環或多環的碳環，和單環或多環的雜環；或者R¹和R²接合在一起以形成單環或多環的雜環；其中所述C_1-20烷基、C_2-20烯基、C_2-20炔基各自任選地間雜有一個或多個獨立地選自O、N和S的雜原子；并且其中所述C_1-20烷基、C_2-20烯基、C_2-20炔基、碳環和雜環各自任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵基、CN、NO₂、OC(O)R⁹、C(O)R⁹、C(O)NR⁹R¹⁰、C(O)OR⁹、OR⁹、OS(O)₂R⁹、NR⁹R¹⁰、SR⁹和R⁹；其中R⁹和R¹⁰各自獨立地選自氫、C_1-10烷基、芳基C_1-10烷基、雜芳基C_1-10烷基和雜環，并且其中這些基團中的任一者的C_1-10烷基部分任選地間雜有一個或多個獨立地選自O、N和S的雜原子，并且所述C_1-10烷基、芳基C_1-10烷基、雜芳基C_1-10烷基和雜環基團各自任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵基、CN、NO₂、OC(O)R¹¹、C(O)R¹¹、C(O)NR¹¹R¹²、C(O)OR¹¹、OR¹¹、OS(O)₂R¹¹、NR¹¹R¹²和SR¹¹；其中R¹¹和R¹²各自獨立地選自氫、C_1-6烷基和C_1-6烷基鹵基；

R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自獨立地選自氫、鹵基、CN、NO₂、OC(O)R¹¹、C(O)R¹¹、C(O)NR¹¹R¹²、C(O)OR¹¹、OR¹¹、OS(O)₂R¹¹、NR¹¹R¹²、SR¹¹、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10環烷基、單環或雙環的雜環，和單環或雙環的芳基；其中所述C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基基團各自任選地間雜有一個或多個選自O、N和S的雜原子，并且其中所述C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10環烷基、雜環和芳基基團各自任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵基、CN、NO₂、OC(O)R¹¹、C(O)R¹¹、C(O)NR¹¹R¹²、C(O)OR¹¹、OR¹¹、OS(O)₂R¹¹、NR¹¹R¹²、SR¹¹和R¹¹；其中R¹¹和R¹²各自獨立地選自氫、C_1-6烷基和C_1-6烷基鹵基；并且

R⁸當存在時選自氫、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10環烷基、單環或雙環的雜環和單環或雙環的芳基；其中所述C_1-10烷基、C_2-10烯基和C_2-10炔基基團各自任選地間雜有一個或多個選自O、N和S的雜原子，并且其中所述C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10環烷基、雜環和芳基基團各自任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵基、CN、NO₂、OC(O)R¹¹、C(O)R¹¹、C(O)NR¹¹R¹²、C(O)OR¹¹、OR¹¹、OS(O)₂R¹¹、NR¹¹R¹²、SR¹¹和R¹¹；其中R¹¹和R¹²各自獨立地選自氫、C_1-6烷基和C_1-6烷基鹵基。