[發明專利]含有陰離子性藥劑的眼用器械

有效

• 申請號: 201980041998.0
• 申請日: 2019-06-25
• 公開（公告）號: CN112334819B
• 公開（公告）日: 2022-10-14
• 發明（設計）人: 伊藤祐貴;渡邊靖香;迎田生;松永透;佐藤隆郎
• 申請（專利權）人: 株式會社實瞳;千壽制藥株式會社
• 主分類號: G02C7/04
• 分類號: G02C7/04;A61F2/16;A61F9/007;A61K31/352;A61K31/661;A61L27/16;A61L27/52;A61L27/54;A61P27/02
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 伍志健;林明校

本發明的目的在于，提供水凝膠以及應用了該水凝膠的含有陰離子性藥劑的眼用器械，其中，該水凝膠和現有技術相比，不僅是內含的陰離子性藥劑的釋放后，而且在陰離子性藥劑的釋放過程中也具有優異的形狀穩定性。上述目的，通過提供含有陰離子性藥劑的眼用器械來解決，該含有陰離子性藥劑的眼用器械包含：(1)陰離子性藥劑；以及(2)含有陽離子性單體和可以與它們共聚的單體的共聚物，所述陽離子性單體，作為構成成分，含有：包含(甲基)丙烯酸以及具有取代或者未取代的芳烷基的氨烷基季銨化合物的縮聚物或其鹽。

技術領域

本發明涉及含有陰離子性藥劑的眼用器械。

背景技術

作為對以青光眼、干眼癥、花粉癥等為代表的眼科疾病的向眼內的用藥方法，可以列舉出滴眼藥水、眼用軟膏、內服、注射等。以治療眼科疾病為目的的注射是如玻璃體內注射那樣直接對眼組織進行手術的侵襲性治療法。為此，注射存在伴隨疼痛、異物感的問題。進一步地，在向眼內用藥的方法中，根據藥劑的用量、用藥方法，存在得不到預期效果的問題。因此，對于微創且具有治療效果的向眼內用藥的方法，進行了各種嘗試。

例如，通過滴眼藥水進行給藥時，滴眼液中的藥劑被淚液稀釋而快速地從淚道排出。因此，為了維持眼內的藥劑的有效濃度，必須設定高的滴眼液中的藥劑濃度，或者增加滴眼藥水的頻率。用眼用軟膏時，用了眼用軟膏的患者會產生暫時的視野不良。因此，滴眼藥水以及眼用軟膏的給藥方法對患者來說負擔很大。

對隱形眼鏡佩戴者通過滴眼藥水進行用藥時，存在所用的藥劑對隱形眼鏡帶來變形、變質等的不良影響的可能性。此時，由于市售的多數滴眼藥中添加的防腐劑會被吸收進隱形眼鏡內部，存在引起使用者過敏的危險性。因此，滴眼藥水的藥劑治療并不適合隱形眼鏡佩戴者。

于是，為了安全并且簡便地對隱形眼鏡佩戴者進行治療，存在佩戴預先含有藥劑的隱形眼鏡的用藥方法。該用藥方法利用涉及將藥劑遞送到眼組織、所謂的藥劑遞送系統(DDS)的技術。

可以作為含有藥劑的隱形眼鏡而應用的水凝膠中，已知的有，在含季銨鹽的側鏈吸附并保持陰離子性藥劑的水凝膠(參考下述專利文獻1，該文獻的全部記載在此作為公開內容而引用)，在組分即陰離子性單體和陽離子性單體的摩爾比中設置失衡，通過離子鍵將陰離子性藥劑保持在剩余的陽離子性單體的水凝膠(參考下述專利文獻2，該文獻的全部記載在此作為公開內容而引用)。

另外，作為組分即陽離子性單體，已知的有，使用具有取代或未取代的芳烷基的烷基季銨化合物以及(甲基)丙烯酸的縮合物或其鹽的水凝膠(參考下述專利文獻3，該文獻的全部記載在此作為公開內容而引用)。該水凝膠的使用增加了藥劑的內含量，并且降低了對凝膠強度以及藥劑釋放后的形狀穩定性的不利影響。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開平06-145456號公報

專利文獻2：日本特開2004-307574號公報

專利文獻3：國際公開第2015/159942號小冊子

發明內容

發明所要解決的課題

專利文獻1～3記載的水凝膠，混合有具有陽離子性基團的陽離子性單體作為水凝膠的組分。陰離子性的藥劑通過離子鍵和該具有陽離子性基團的陽離子性單體鍵合。因此，為了增加水凝膠內含的藥劑的量，必須增加陽離子性單體的混合量。

然而，一般的陽離子性單體具有極高的親水性。因此，陽離子性單體的混合量的增加，會導致得到的水凝膠的含水率的上升。水凝膠的強度會伴隨著含水率的上升而下降。結果是，陽離子性單體的混合量的增加，不僅會導致藥劑內含量的增加，而且隨著含水率的上升水凝膠的強度也會降低。此時，存在為了維持水凝膠的機械強度而陽離子性單體的添加量受限的問題。