[發明專利]作為VPS34的抑制劑的嗎啉衍生物

在審

• 申請號: 201980032053.2
• 申請日: 2019-04-09
• 公開（公告）號: CN112533917A
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發明（設計）人: E·M·斯托金;W·J·賴斯德羅
• 申請（專利權）人: 神經孔療法股份有限公司
• 主分類號: C07D417/10
• 分類號: C07D417/10;C07D417/14;A61P3/10;A61P35/00;A61K31/5377
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;余穎

1.一種式I化合物，

其中

R¹是C₆-C₁₄芳基、5到10元雜芳基、C₃-C₆環烷基或4到10元雜環烷基，其中R¹的所述C₆-C₁₄芳基、所述5到10元雜芳基、所述C₃-C₆環烷基或所述4到10元雜環烷基各自未被取代或被選自由以下組成的組的一個或多個取代基取代：鹵素、-CN、-NO₂、經取代或未經取代的C₁-C₆烷基、經取代或未經取代的C₂-C₆烯基、經取代或未經取代的C₂-C₆炔基、C₁-C₆鹵代烷基、-OR^a、-SR^a、-S(O)₂R^a、-NR^bR^c、-C(O)R^a、-OC(O)R^a、-C(O)OR^a、-C(O)NR^bR^c、-OC(O)NR^bR^c、-NR^aC(O)R^b、-NR^aC(O)OR^b、經取代或未經取代的C₃-C₆環烷基、經取代或未經取代的C₃-C₆環烯基、經取代或未經取代的C₆-C₁₄芳基、經取代或未經取代的5到10元雜芳基和經取代或未經取代的4到10元雜環烷基；

L是-S(O)₂-、-O-、-C(O)-或-CH₂-；

Y¹是CH或N；

R²是5元雜芳基或5元雜環烷基，其中R²的所述5元雜芳基和所述5元雜環烷基各自未被取代或被選自由以下組成的組的一個或多個取代基取代：鹵素、-CN、-NO₂、經取代或未經取代的C₁-C₆烷基、經取代或未經取代的C₂-C₆烯基、經取代或未經取代的C₂-C₆炔基、C₁-C₆鹵代烷基、-OR^d、-SR^d、-S(O)₂R^d、-NR^eR^f、-C(O)R^d、-OC(O)R^d、-C(O)OR^d、-C(O)NR^eR^f、-OC(O)NR^eR^f、-NR^dC(O)R^e、-NR^dC(O)OR^e、經取代或未經取代的C₃-C₆環烷基、經取代或未經取代的C₃-C₆環烯基、經取代或未經取代的C₆-C₁₄芳基、經取代或未經取代的5到10元雜芳基和經取代或未經取代的4到10元雜環烷基；并且

R^a、R^b、R^c、R^d、R^e和R^f各自獨立地是H或C_1-4烷基；

其中當L是-S(O)₂-并且Y¹是N時，R¹不是4,4-二氟-哌啶1-基；

或其藥學上可接受的鹽。