[發(fā)明專利]法索拉西坦結(jié)晶形式在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201980020105.4 | 申請日： | 2019-01-17 |
| 公開（公告）號： | CN111936463A | 公開（公告）日： | 2020-11-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 湯姆·萊森;布拉姆·哈姆森 | 申請（專利權(quán)）人： | 費城兒童醫(yī)院 |
| 主分類號： | C07D207/26 | 分類號： | C07D207/26 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 劉明海;胡彬 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 法索拉西坦 結(jié)晶 形式 | ||
1.I型、II型和無水R-法索拉西坦的混合物。
2.無水R-法索拉西坦和I型或II型R-法索拉西坦的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的混合物，其通過使I型R-法索拉西坦熔融并重結(jié)晶而制備。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的混合物，其中熔融是在部分真空下進行的。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或3-4中任一項所述的混合物，其中所述混合物的X射線粉末衍射圖包括從約5.7°2θ、約7.2°2θ和約12.9°2θ處的峰中選擇的一個或多個峰。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或3-4中任一項所述的混合物，其中所述混合物的X射線粉末衍射圖包括一個或多個峰，所述一個或多個峰選自約5.72°2θ處的峰或約11.3°2θ處的峰或兩者，和約7.2°2θ處的峰，以及一個或多個約8.9°2θ、約12.3°2θ和約13.1°2θ處的峰。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項所述的混合物，其具有至少兩次熔融事件。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的混合物，其中一個起始熔融溫度為約93.5℃。
9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的混合物，其中熔融是通過DSC測量的。
10.II型R-法索拉西坦一水合物。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射線粉末衍射圖包括從約5.7°2θ、約11.3°2θ和約19.4°2θ處的峰中選擇的一個或多個XRPD峰。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射線粉末衍射圖包括約5.7°2θ處的峰。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射線粉末衍射圖包括約11.3°2θ處的峰。
14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射線粉末衍射圖包括約19.4°2θ處的峰。
15.根據(jù)權(quán)利要求11-14中任一項所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射線粉末衍射圖還包括從約16.7°2θ和約23.3°2θ處的峰中選擇的一個或多個峰。
16.根據(jù)權(quán)利要求10-15中任一項所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的起始熔融溫度為約49℃。
17.II型一水合物，其具有與圖11基本相同的X射線粉末衍射圖。
18.II型一水合物，其具有與圖5基本相同的DSC熱分析圖。
19.無水R-法索拉西坦。
20.根據(jù)權(quán)利要求19所述的無水R-法索拉西坦，其中無水物的X射線粉末衍射圖包括從約8.9°2θ、約13.1°2θ、約15.2°2θ、約17.8°2θ、約18.7°2θ、約20.3°2θ和約22.7°2θ處的峰中選擇的一個或多個峰。
21.根據(jù)權(quán)利要求19所述的無水R-法索拉西坦，其中無水物的X射線粉末衍射圖包括約8.9°2θ處的峰。
22.根據(jù)權(quán)利要求19所述的無水R-法索拉西坦，其中無水物的X射線粉末衍射圖包括約13.1°2θ處的峰。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于費城兒童醫(yī)院，未經(jīng)費城兒童醫(yī)院許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201980020105.4/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
