[發明專利]多肽化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201980018137.0
• 申請日: 2019-03-11
• 公開（公告）號: CN111819187B
• 公開（公告）日: 2023-05-26
• 發明（設計）人: 韓蘇
• 申請（專利權）人: 韓蘇
• 主分類號: C07K14/00
• 分類號: C07K14/00
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司 11322
• 代理人: 郭凡;魯兵

1.一種多肽化合物，其特征在于，其結構式為：(poly-B_m)-K-(Cyclic-A_n)，poly-B_m是直鏈肽鏈，K為賴氨酸(Lys,K)，K-(Cyclic-A_n)是環狀肽；其中，m為poly-B_m直鏈肽鏈包含的氨基酸數目，n為K-Cyclic-A_n環狀肽所包含的氨基酸數目；m為4-15，n為4-15；poly-B_m是由精氨酸(Arg?R)形成的直鏈肽鏈，K-(Cyclic-A_n)是由疏水氨基酸形成的環狀肽，所述疏水氨基酸選自苯丙氨酸(Phe?F)、纈氨酸(Val?V)、亮氨酸(Leu?L)、異亮氨酸(Ile?I)、蛋氨酸(Met?M)、色氨酸(Trp?W)、脯氨酸(Pro?P)、丙氨酸(Ala?A)、甘氨酸(Gly?G)中的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的多肽化合物，其特征在于，m為6-12，n為6-12。

3.根據權利要求1所述的多肽化合物，其特征在于，m為8，n為8。

4.根據權利要求1-3任一所述的多肽化合物，其特征在于，所述環狀肽是先合成直鏈肽鏈，直鏈肽鏈的一端為賴氨酸K；然后直鏈肽鏈一端的賴氨酸K上的氨基與另一端的氨基酸上的羧基進行氨基縮合形成環狀肽。

5.根據權利要求1-3任一所述的多肽化合物，其特征在于，所述多肽化合物是與有機酸或無機酸形成的鹽類化合物；或

所述多肽化合物所帶有的羥基所形成的醚、酯、苷或甙的化合物；或

所述多肽化合物所帶有的巰基所形成的硫醚、硫苷，或與半胱氨酸或含半胱氨酸的肽所形成的含有二硫鍵的化合物；或

所述多肽化合物所帶有的氨基所形成的?；铩N化物、與糖類物質所形成的苷類物質；或

所述多肽化合物所帶有的羧基所形成的酯、酰胺類化合物；或

所述多肽化合物所帶有的亞氨基所形成的苷、?；?、烴化物；或

所述多肽化合物所帶有的酚羥基所形成的酯、醚、苷、甙類化合物，與有機堿或無機堿所形成的鹽類化合物；或

所述多肽化合物與金屬離子所形成的配合物、絡和物或螯合物；或

所述多肽化合物所形成的水合物或溶劑物。

6.根據權利要求4所述的多肽化合物，其特征在于，所述多肽化合物是與有機酸或無機酸形成的鹽類化合物；或

所述多肽化合物所帶有的羥基所形成的醚、酯、苷或甙的化合物；或

所述多肽化合物所帶有的巰基所形成的硫醚、硫苷，或與半胱氨酸或含半胱氨酸的肽所形成的含有二硫鍵的化合物；或

所述多肽化合物所帶有的氨基所形成的?；铩N化物、與糖類物質所形成的苷類物質；或

所述多肽化合物所帶有的羧基所形成的酯、酰胺類化合物；或

所述多肽化合物所帶有的亞氨基所形成的苷、?；?、烴化物；或

所述多肽化合物所帶有的酚羥基所形成的酯、醚、苷、甙類化合物，與有機堿或無機堿所形成的鹽類化合物；或

所述多肽化合物與金屬離子所形成的配合物、絡和物或螯合物；或

所述多肽化合物所形成的水合物或溶劑物。

7.藥物組合物，其含有權利要求1-6任一所述的多肽化合物、其幾何異構體、其藥學上可接受的鹽或溶劑化合物以及可藥用載體或賦形劑的藥物組合物。

8.制備權利要求1-6任一所述多肽化合物的方法，其特征在于，包括直鏈肽poly-B_m-K-Cyclic-A_n的合成，及環肽K-(Cyclic-A_n)的制備。